全部名称: 雷帕鸣,西罗莫司,sirolimus,Rapamune
适 应 症:适用于接受肾移植的患者。
生产厂家:美国辉瑞
西罗莫司片(Sirolimus)是一种mTOR(哺乳动物雷帕霉素靶蛋白)抑制剂类免疫抑制剂,通过特异性阻断mTOR的活性,抑制T淋巴细胞的活化和增殖,发挥免疫调节作用。
通用名:西罗莫司(Sirolimus)
商品名:Rapamune®
肾移植排斥预防:适用于13岁及以上接受肾移植的患者
低至中度免疫风险患者:需与环孢素、皮质类固醇联合使用,移植后2-4个月停用环孢素。
高风险患者:移植后前12个月需与环孢素、皮质类固醇联合使用。
淋巴管平滑肌瘤病(LAM)治疗。
1mg:片剂
活性成分:西罗莫司(大环内酯类mTOR抑制剂)
肾移植患者:
每日一次口服,需与食物同服或不同服保持一致
低至中度风险患者:
首日负荷剂量6mg,后续维持剂量2mg/日
高风险患者:
首日负荷剂量最高15mg,后续维持剂量5mg/日
LAM患者:
初始剂量2mg/日,根据血药浓度调整至5-15ng/mL
肝功能不全患者:
轻中度损伤:维持剂量减少约⅓。
重度损伤:维持剂量减少约½。
低体重患者(≥13岁且体重<40kg):按体表面积调整至1mg/m²/日。
治疗药物监测:所有患者均需监测西罗莫司谷浓度。
服药时间:若与环孢素同用,需在环孢素给药4小时后服用。
孕妇:基于动物数据可致胎儿损害,建议育龄女性治疗期间及停药后12周内采取高效避孕。
哺乳期:可能对母乳喂养婴儿产生严重不良反应。
儿童:13岁以下患者安全性及有效性未建立。
老年人:剂量选择需谨慎,通常从剂量范围低限开始。
肾移植患者常见反应(≥30%):外周性水肿、高甘油三酯血症、高血压、高胆固醇血症、肌酐升高、腹痛、腹泻、头痛、发热、尿路感染、贫血、恶心、关节痛、疼痛、血小板减少。
LAM患者常见反应(≥20%):口腔炎、腹泻、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周性水肿、上呼吸道感染、头晕、肌痛。
对西罗莫司或Rapamune任何成分过敏者禁用。
环孢素:需间隔4小时服用。
强CYP3A4/P-gp诱导剂或抑制剂禁止联用。
大麻二酚:需密切监测西罗莫司血药浓度。
葡萄柚汁:禁止同服或用于稀释口服溶液。
片剂:室温(20-25℃)保存。
肝/肺移植患者禁用:可能导致死亡率增加、移植物丢失及肝动脉血栓。