全部名称: 伊布替尼、亿珂、依鲁替尼、Ibrutix、lbrucent、Imbruvica、Ibrutinib
适 应 症:适用于CLL/SLL、伴有17p缺失的 CLL/SLL、WM的成人患者,以及cGVHD,且在至少一种全身治疗后失败的1岁及以上儿童和成人患者。
生产厂家:印度海德隆
依鲁替尼(Ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂,通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路,抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活,同时调节肿瘤微环境,用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
依鲁替尼(Ibrutinib),商品名:IMBRUVICA。
1、成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
2、成人伴17p缺失的CLL/SLL。
3、成人华氏巨球蛋白血症(WM)。
4、用于1岁及以上儿童和成人患者,在接受一线或多线系统治疗失败后的慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
胶囊:140mg。
活性成分为依鲁替尼(Ibrutinib)。
1、CLL/SLL和WM:成人推荐剂量为420mg,每日一次口服。
2、cGVHD:12岁及以上患者为420mg每日一次;1岁至12岁以下患者按240mg/m²每日一次(最大不超过420mg)。
3、应每日大致固定时间服用。胶囊或片剂需整粒/整片吞服,不可打开、掰开、咀嚼或压碎。
1、不良反应调整:根据不良反应严重程度(如心衰、心律失常、其他3-4级毒性),可暂停给药,恢复后减量至280mg/d或140mg/d(成人),儿童相应减至160mg/m²/d或80mg/m²/d;严重或复发性毒性需永久停药。
2、CYP3A抑制剂合用调整:
中度CYP3A抑制剂:依鲁替尼减至280mg每日一次。
伏立康唑(200mgbid)或泊沙康唑混悬液(100mgqd/bid或200mgbid):减至140mg每日一次。
泊沙康唑混悬液(200mgtid或400mgbid)、泊沙康唑静脉或缓释片(300mgqd):减至70mg每日一次。
其他强CYP3A抑制剂:避免合用;短期使用(≤7天)可暂停依鲁替尼。
3、肝功能不全调整(成人B细胞恶性肿瘤):
轻度(Child-PughA):140mg每日一次。
中度(Child-PughB):70mg每日一次。
重度(Child-PughC):避免使用。
1、餐食影响:与高脂高热量餐同服可显著提高血药浓度(Cmax增加2-4倍,AUC约2倍),但说明书中未强制要求空腹或餐后,需固定服用方式。
2、漏服:若当日忘记服药,可尽快补服;次日恢复常规时间服用,不可加倍剂量。
3、呕吐:未提供专门指导,若呕吐后不确定是否吸收,建议按常规时间服下一次,不补服。
4、应避免与葡萄柚、塞维利亚橙同食。
1、妊娠:基于动物研究可致胎儿损害。有生育能力女性服药期间及停药后1个月需有效避孕。
2、哺乳:服药期间及停药后1周内不建议哺乳。
3、儿童:cGVHD可用于1岁及以上儿童;其他适应症在儿童中未确立。
4、老年人:≥65岁患者中贫血、肺炎、血小板减少、高血压、房颤更常见。
5、肝功能损害:见剂量调整。严重损害避免使用。
6、肾功能损害:轻中度损害无需调整,重度损害(CrCl<25mL/min)或透析患者无数据。
1、最常见(≥30%):血小板减少、腹泻、疲乏、肌肉骨骼疼痛、中性粒细胞减少、皮疹、贫血、瘀伤、恶心。
2、严重不良反应:出血(可致死)、感染(包括PML、PJP)、心律失常(房颤、室速)、心衰、高血压、第二原发恶性肿瘤(常见非黑色素瘤皮肤癌)、肝毒性(包括药物性肝损伤)、肿瘤溶解综合征。
无。
1、强或中度CYP3A抑制剂:增加依鲁替尼暴露量,需调整剂量或避免合用。
2、强CYP3A诱导剂(如利福平):显著降低依鲁替尼浓度,避免合用。
3、与抗凝或抗血小板药物合用:增加大出血风险。
1、室温20°C-25°C,允许短暂15°C-30°C。
2、胶囊保留原瓶,片剂保留原包装。