奎扎替尼(Quizartinib)是一种口服的、选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂，专门针对FLT3基因突变的急性髓系白血病(AML)患者。

一、药品名称

1、通用名：奎扎替尼(quizartinib)

2、商品名：VANFLYTA®

二、适应症

1、联合标准阿糖胞苷和蒽环类药物的诱导化疗、阿糖胞苷巩固化疗，以及巩固化疗后的单药维持治疗，用于经FDA批准的检测方法确认为FLT3-ITD突变阳性的新诊断急性髓系白血病(AML)成人患者。

2、使用限制：不适用于异基因造血干细胞移植(HSCT)后的单药维持治疗，因在该人群中尚未证实总生存期获益。

三、规格和性状

17.7mg、26.5mg：片剂。

四、主要成分

活性成分：奎扎替尼(quizartinib)

五、用法用量

1、诱导治疗(最多2个周期)

起始剂量：每日一次，每次35.4mg，口服。

7+3方案：第8天开始给药;5+2方案(第二诱导周期)：第6天开始给药。

每周期给药2周(第8~21天或第6~19天)。

2、巩固治疗(最多4个周期)

每日一次，每次35.4mg，第6~19天给药。

3、维持治疗(最多36个周期)

起始剂量：每日一次，每次26.5mg，第1~14天。

若QTcF≤450ms，第15天起增至53mg每日一次。

每日连续给药，周期间无间隔。

4、给药说明

每日固定时间口服，可与食物同服或空腹服用。

整片吞服，不得切割、压碎或咀嚼。

六、剂量调整

1、因不良反应调整：根据QTcF延长程度、电解质异常、非血液学毒性、血细胞减少等分级，采取剂量降低、暂停给药或永久停药，具体调整梯度为53mg→35.4mg→26.5mg→17.7mg→暂停。

2、与强效CYP3A抑制剂联用时：

当前剂量53mg→调整为26.5mg;35.4mg→17.7mg;26.5mg→17.7mg;若当前为17.7mg则暂停给药。

停用强效CYP3A抑制剂后5个半衰期，恢复原剂量。

七、用药注意事项

1、漏服：当日内尽快补服，次日恢复常规给药;不得在同一日服用两剂。

2、呕吐：呕吐后不补服，按计划等待下次给药时间。

3、监测要求：

治疗前及治疗期间定期监测心电图(QTcF)、血钾、血镁。

QTcF>450ms时不得开始治疗或增加剂量。

维持治疗首次给药及剂量增加后至少每周监测心电图，持续1个月。

八、特殊人群用药

1、妊娠期：可能致胎儿损害，建议告知潜在风险。

2、哺乳期：治疗期间及末次给药后1个月内不建议哺乳。

3、有生育能力的女性：治疗期间及末次给药后7个月内需采取有效避孕措施。

4、有生育能力女性伴侣的男性：治疗期间及末次给药后4个月内需采取有效避孕措施。

5、儿童：安全性和有效性尚未确立。

6、老年人：65岁及以上患者与年轻成人患者未观察到总体安全性差异。

7、肾损伤：轻度至中度损伤无需调整剂量;重度损伤未研究。

8、肝损伤：轻度至中度损伤无需调整剂量;重度损伤未研究。

九、不良反应

1、常见不良反应(发生率>20%，包括实验室异常)：淋巴细胞减少、血钾降低、白蛋白降低、血磷降低、碱性磷酸酶升高、血镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、黏膜炎、恶心、血钙降低、腹痛、败血症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸磷酸激酶升高、呕吐、上呼吸道感染。

2、严重不良反应：QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏骤停等。

十、禁忌症

1、严重低钾血症。

2、严重低镁血症。

3、长QT综合征。

4、有室性心律失常或尖端扭转型室性心动过速病史。

十一、药物相互作用

1、强效CYP3A抑制剂：增加奎扎替尼暴露量，需调整剂量。

2、强效或中效CYP3A诱导剂：避免合用(如圣约翰草)。

3、延长QT间期的药物：如需合用，应增加心电图监测频率。

十二、存储方法

1、储存温度：20°C~25°C(68°F~77°F)，允许在15°C~30°C(59°F~86°F)之间短期存放。

2、置于原包装瓶内，儿童防护盖紧闭。