全部名称: 卡博替尼,Cabozantinib,Cabometyx
适 应 症:适用于晚期肾细胞癌患者、肝细胞癌患者、12岁及以上局部晚期或转移性分化型甲状腺癌患者,以及12 岁及以上经既往治疗的不可切除、局部晚期或转移性高分化胰腺神经内分泌肿瘤与胰腺外神经内分泌肿瘤患者。
生产厂家:老挝大熊
卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过选择性抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等受体酪氨酸激酶的活性,阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖及转移。
1、药品名称:卡博替尼(CABOMETYX)
2、主要成分:卡博替尼(S)-苹果酸盐
1、适应症:用于治疗既往接受过抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。
2、用法用量:
(1)、推荐剂量:60mg口服,每日一次。
(2)、服药要求:空腹服用(服药前至少2小时、服药后至少1小时内不进食)。
(3)、吞服方式:整片吞服,不可压碎。
1、手术前后:计划手术(含牙科手术)前至少28天停用。
2、不良反应处理:
出现≥4级或不可耐受的3级不良反应时暂停给药,恢复后按以下方案减量:
原60mg→改为40mg
原40mg→改为20mg
原20mg→若可耐受则继续20mg,否则永久停药。
3、特殊合并用药:
强CYP3A4抑制剂(如克拉霉素):每日剂量减少20mg。
强CYP3A4诱导剂(如利福平):每日剂量增加20mg(最高不超过80mg)。
4、肝损伤患者:轻度或中度肝损伤者起始剂量调整为40mg每日一次;重度肝损伤不推荐使用。
1、漏服处理:若距离下次服药≥12小时可立即补服,否则跳过。
2、饮食禁忌:服药期间避免食用葡萄柚及葡萄柚制品。
3、永久停药指征:不可控制的瘘管/胃肠道穿孔、严重出血、动脉血栓事件、高血压危象、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征。
1、严重不良反应:
出血(2.1%发生≥3级出血事件)。
胃肠道穿孔/瘘管(发生率分别为0.9%和1.2%)。
血栓事件(静脉血栓7.3%,动脉血栓0.9%)。
高血压(37%患者出现,15%为≥3级)。
腹泻(74%发生,11%为3级)。
手足皮肤反应(42%发生,8.2%为3级)。
胚胎胎儿毒性(动物实验显示致畸风险)。
2、常见不良反应(发生率≥25%):腹泻、疲劳、恶心、食欲下降、手足皮肤反应、高血压、呕吐、体重减轻、便秘。
1、孕妇:禁用,可能致胎儿损害
2、哺乳期:用药期间及末次给药后4个月内禁止哺乳。
3、育龄人群:治疗期间及停药后4个月需采取有效避孕措施。
1、CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)会升高血药浓度,需减量。
2、CYP3A4强诱导剂(如利福平)会降低疗效,需增量。
存储条件:20℃-25℃室温保存,允许15℃-30℃短时波动。