全部名称: 阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
适 应 症:经病理确诊为进展期肾细胞癌,且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除或转移性肾细胞癌需一线联合治疗条件之一的患者。
生产厂家:老挝大熊
阿昔替尼(Axitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性,阻断肿瘤血管生成信号通路,从而抑制肿瘤生长和转移。
1、通用名:阿昔替尼
2、商品名:INLYTA®
用于治疗晚期肾细胞癌(RCC),且既往一种全身治疗失败后的患者。
5mg片剂。
活性成分:阿昔替尼。
1、推荐起始剂量:5mg口服,每日两次。
2、给药间隔:约12小时,可与食物同服或空腹服用。
3、服用方式:整片吞服,配合一杯水。
4、漏服处理:若漏服或呕吐,不应补服,按原定时间服用下一剂。
基于安全性和耐受性调整剂量。
1、耐受良好患者:可从5mg增至7mg,再至10mg(每日两次)。
2、需减量患者:从5mg减至3mg,必要时再减至2mg(每日两次)。
3、中度肝损伤患者:起始剂量减半。
1、与抗酸药同服需注意相互作用。
2、服药后呕吐无需补服。
3、避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
1、孕妇:禁用,可能致胎儿损害。
2、哺乳期:建议停止哺乳或停药。
3、儿童:未建立安全有效性。
4、老年人:无需调整剂量。
5、肝损伤:中度需减量,重度无研究数据。
6、肾损伤:轻中度无需调整,终末期肾病慎用。
最常见(≥20%)不良反应包括:
腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿综合征、体重减轻、呕吐、乏力、便秘。
无明确禁忌症。
1、避免与强CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑)合用,若必须合用需减量。
2、避免与强CYP3A4/5诱导剂(如利福平)合用。
3、与胺碘酮联用可能导致严重症状性心动过缓。
1、储存温度:20°C-25°C(68°F-77°F)。
2、允许在15°C-30°C(59°F-86°F)范围内波动。
1、治疗期间需监测血压、甲状腺功能、肝功能、蛋白尿。
2、手术前至少24小时停药。
3、可能出现可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)。