全部名称: 特罗凯、盐酸厄洛替尼片、Tarceva、Erlonat
适 应 症:治疗患有转移性非小细胞肺部疾病的患者;厄洛替尼联合吉西他滨适用于局部晚期、不可切除或转移性胰腺疾病患者的一线治疗。
生产厂家:老挝卢修斯
厄洛替尼(Erlotinib)是一种口服抗细胞药物。它在国内外均已成功上市,并广泛应用于非小细胞肺部疾病等恶性细胞的治疗。
1、通用名:Erlotinib(厄洛替尼)
2、商品名:TARCEVA®
1、非小细胞肺癌(NSCLC):
一线治疗EGFR外显子19缺失或外显子21(L858R)突变的转移性NSCLC。
维持治疗或至少一种化疗方案进展后的二线及以上治疗。
限制:不推荐与含铂化疗联用,其他EGFR突变患者的安全性和疗效未确立。
2、胰腺癌:联合吉西他滨一线治疗局部晚期或转移性胰腺癌。
1、片剂:150mg。
2、性状:薄膜衣片。
1、活性成分:厄洛替尼(盐酸盐形式)。
2、辅料:乳糖一水合物、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、硬脂酸镁等。
1、NSCLC:150mg每日1次,空腹服用(餐前1小时或餐后2小时)。
2、胰腺癌:100mg每日1次联合吉西他滨,空腹服用。
3、漏服或呕吐:跳过该次剂量,按原计划时间服用下一剂。
1、间质性肺病(ILD):确诊后永久停药。
2、肝毒性:
无基础肝损者:ALT/AST>5倍ULN或胆红素>3倍ULN时暂停,未改善则停药。
有基础肝损者:胆红素或转氨酶较基线翻倍时暂停。
严重皮疹或腹泻:暂停或减量(按50mg递减)。
3、药物相互作用:
CYP3A4强抑制剂(如酮康唑):减量50mg。
CYP3A4诱导剂(如利福平):增量至最大450mg。
1、服药时间:必须空腹服用,避免与食物同服。
2、胃酸调节剂:
质子泵抑制剂(如奥美拉唑):避免联用。
H2受体拮抗剂(如雷尼替丁):TARCEVA需在H2拮抗剂给药后10小时服用。
3、抗酸药:间隔数小时服用。
4、吸烟:吸烟会降低血药浓度,需增量至最大300mg,戒烟后恢复原剂量。
1、孕妇:可致胎儿畸形,需使用非激素避孕至末次给药后1个月。
2、哺乳期:治疗期间及停药后2周内禁止哺乳。
3、儿童:安全性未确立。
4、肝功能不全:需密切监测,严重肝损者慎用。
1、常见(≥20%):皮疹(70%)、腹泻(42%)、食欲减退、疲劳、呼吸困难。
2、严重不良反应:
ILD(1.1%)、肝衰竭、胃肠道穿孔(0.4%)、脑血管意外(胰腺癌患者2.5%)。
无明确禁忌症。
1、CYP3A4抑制剂/诱导剂:显著影响血药浓度,需调整剂量。
2、华法林:增加出血风险,需监测INR。
3、胃酸调节剂:降低厄洛替尼吸收。
25°C(77°F)保存,允许短期暴露于15-30°C。
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