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全部名称： 阿昔替尼、阿西替尼、英立达、INLYTA、Axitinib
适 应 症：经病理确诊为进展期肾细胞癌，且符合既往TKI或细胞因子治疗失败或者中高危不可切除或转移性肾细胞癌需一线联合治疗条件之一的患者。
生产厂家：老挝卢修斯
阿昔替尼(Axitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，阻断肿瘤血管生成信号通路，从而抑制肿瘤生长和转移。
1、通用名：阿昔替尼
2、商品名：INLYTA®
3、主要成分：阿昔替尼(Axitinib)
用于治疗既往接受过一种全身治疗方案失败的晚期肾细胞癌(RCC)。
片剂规格：5毫克。
1、活性成分：阿昔替尼。
2、辅料：微晶纤维素、一水乳糖、交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁以及Opadry®IIred32K15441包衣材料。
1、推荐起始口服剂量为5毫克，每日两次，给药间隔约12小时。
2、可与食物同服或空腹服用。
3、应整片用水吞服。
1、基于个体安全性和耐受性进行剂量调整。
2、耐受良好且无特定不良反应超过两周的患者，剂量可从5毫克每日两次增至7毫克每日两次，进而可增至10毫克每日两次。
3、若需减量，推荐剂量依次为3毫克每日两次、2毫克每日两次。
4、若需使用强效CYP3A4/5抑制剂，阿昔替尼剂量应减少约一半。
5、中度肝损伤患者(Child-PughB级)起始剂量应减少约一半。
1、服药时间：每日两次，间隔约12小时，与进食无关。
2、漏服：若漏服一剂或服药后呕吐，不应补服，应按原计划时间服用下一次剂量。
3、手术：计划性手术前至少24小时应停止服药。
1、孕妇：基于作用机制可能致胎儿危害，孕妇禁用。育龄期女性在治疗期间及治疗后应有效避孕。
2、哺乳期：是否通过乳汁分泌尚不明确，建议权衡利弊后决定停止哺乳或停止用药。
3、儿童：安全性和有效性尚未建立。
4、老年人：无需调整剂量。
5、肝功能不全：轻度损伤无需调整起始剂量;中度损伤应降低起始剂量;重度损伤患者无使用经验。
6、肾功能不全：轻度至重度损伤无需调整起始剂量;终末期肾病患者应谨慎使用。
1、最常见的不良反应(发生率≥20%)包括腹泻、高血压、疲劳、食欲减退、恶心、发声困难、掌跖红肿触痛综合征、体重减轻、呕吐、乏力和便秘。
2、严重的警告与注意事项包括高血压及高血压危象、动脉和静脉血栓事件、出血、胃肠道穿孔及瘘管形成、甲状腺功能异常、伤口愈合不良、可逆性后部脑病综合征、蛋白尿、肝酶升高等。
无。
1、应避免与强效CYP3A4/5抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等)合用。如必须合用，应将阿昔替尼剂量减半。
2、应避免与强效CYP3A4/5诱导剂(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、圣约翰草等)合用。
3、也应避免食用葡萄柚或饮用葡萄柚汁。
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下，允许短途运输中在15°C至30°C(59°F至86°F)之间波动。
