达沙替尼(Dasatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，通过靶向抑制BCR-ABL融合蛋白及SRC家族激酶(包括SRC、LCK、YES、FYN)等多种激酶活性发挥作用。

一、药品名称‌

1、通用名：达沙替尼

2、商品名：SPRYCEL®

二、适应症‌

1、成人患者：

新诊断的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓性白血病(CML)慢性期。

对既往治疗(包括伊马替尼)耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期Ph+CML。

对既往治疗耐药或不耐受的Ph+急性淋巴细胞白血病(ALL)。

2、儿科患者(1岁及以上)：

Ph+CML慢性期。

新诊断的Ph+ALL(联合化疗)。

三、规格和性状‌

1、规格：20mg、50mg、70mg片剂。

2、性状：薄膜衣片。

四、主要成分‌

1、活性成分：达沙替尼一水合物。

2、辅料：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁。

五、用法用量‌

1、成人：

慢性期CML：100mg每日一次。

加速期/急变期CML或Ph+ALL：140mg每日一次。

服用方法：整片吞服，不可压碎、切割或咀嚼。

服用时间：早晚均可，与食物同服或空腹均可。

2、儿科：

按体重给药：10-<20kg(40mg)、20-<30kg(60mg)、30-<45kg(70mg)、≥45kg(100mg)。

六、剂量调整‌

1、骨髓抑制调整：

成人慢性期CML：ANC<0.5×10⁹/L或血小板<50×10⁹/L时暂停用药，恢复后按原剂量或减量给药。

2、非血液学毒性：

发生严重不良反应时暂停用药，恢复后酌情减量。

3、药物相互作用调整：

强CYP3A4抑制剂：考虑减量(如140mg减至40mg)。

强CYP3A4诱导剂：考虑增量。

七、用药注意事项‌

1、漏服处理：按原定时间服用下一剂，不可同时服用两剂。

2、呕吐处理：如服药后呕吐，无需补服，按原计划服用下一剂。

八、特殊人群用药‌

2、妊娠期：可能致胎儿损害，禁用。

2、哺乳期：治疗期间及末次给药后2周内避免哺乳。

3、儿童：监测骨骼生长发育。

4、老年人：密切监测心血管事件。

九、不良反应‌

1、常见不良反应(≥15%)：

骨髓抑制、液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。

2、儿科患者联合化疗时常见不良反应(≥30%)：

黏膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染。

十、禁忌症‌

无。

十一、药物相互作用‌

1、强CYP3A4抑制剂：增加达沙替尼浓度。

2、强CYP3A4诱导剂：降低达沙替尼浓度。

3、抗酸药：避免同时服用

4、H2拮抗剂和质子泵抑制剂：避免合用。

十二、存储方法‌

储存条件：20-25°C，允许在15-30°C范围内波动。