卡博替尼(Cabozantinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,具有广谱抗癌作用,被称为靶向药中的"万金油"。该药由美国Exelixis公司研发,2012年获FDA批准,适用于甲状腺髓样癌、肾细胞癌等多种恶性肿瘤的治疗。
卡博替尼通用名为Cabozantinib,商品名为Cabometyx。其通过抑制MET、VEGFR等受体酪氨酸激酶活性,阻断肿瘤血管生成及转移。
(1)甲状腺髓样癌
用于治疗进展性、转移性甲状腺髓样癌,基于无进展生存期改善获批,被FDA指定为孤儿药。
(2)分化型甲状腺癌
适用于12岁及以上放射性碘难治性患者的局部晚期或转移性分化型甲状腺癌。
(3)肾细胞癌
单药或联合纳武单抗用于晚期肾细胞癌治疗,指南推荐用于未经治疗和经治患者。
(4)肝细胞癌
用于索拉非尼治疗后的肝细胞癌患者,被FDA指定为孤儿药。
现有胶囊剂和片剂两种剂型,片剂分为20mg、60mg两种规格。
可抑制MET、VEGFR-1/2/3、AXL、RET、ROS1等13种受体酪氨酸激酶,实现多通路抗肿瘤作用。