全部名称: 贝组替凡,维利瑞,belzutifan,Welireg
适 应 症:存在肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤的成人患者。
生产厂家:老挝大熊
贝组替凡(Belzutifan)是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,通过靶向结合并抑制HIF-2α的活性,阻断其与HIF-1β的相互作用,从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达。
1、通用名:贝组替凡(Belzutifan)
2、商品名:WELIREG™
用于治疗成人vonHippel-Lindau(VHL)疾病患者,需治疗相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),且无需立即手术者。
贝组替凡片为40mg椭圆形薄膜衣片。
1、每片含贝组替凡40mg。
2、辅料包括:交联羧甲基纤维素钠、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素、二氧化硅。
3、薄膜包衣含:FD&C蓝色2号铝色淀、聚乙二醇、聚乙烯醇、滑石粉、二氧化钛。
1、推荐剂量为每日一次口服120mg,可与食物同服或空腹服用。
2、应整片吞服,不可咀嚼、压碎或掰开。
3、若漏服一剂,可在同一天尽快补服,次日按原计划时间服药,无需额外补服。
4、若服药后呕吐,无需补服,按原计划次日服药。
根据不良反应严重程度进行剂量调整:
1、首次剂量减少至80mg每日一次,第二次减少至40mg每日一次,第三次需永久停药。
2、贫血(血红蛋白<9g/dL或需输血):暂停服药直至血红蛋白≥9g/dL,恢复时减少剂量或停药。
3、缺氧(运动时血氧饱和度<88%或静息时<88%):根据严重程度暂停服药,恢复后减少剂量或停药。
4、其他3级不良反应:暂停至恢复至≤2级后减少剂量;4级不良反应需永久停药。
1、服药时间:每日固定时间服药,不受食物影响。
2、吞咽要求:整片吞服,不可破坏药片结构。
3、漏服处理:同日内尽快补服,次日按原计划服药。
4、呕吐处理:呕吐后无需补服,次日按原计划服药。
5、治疗前及治疗期间需定期监测血红蛋白和血氧饱和度。
6、避免与UGT2B17或CYP2C19抑制剂合用,可能增加不良反应风险。
1、孕妇:具有胚胎-胎儿毒性,需使用有效非激素避孕措施。
2、哺乳期妇女:治疗期间及末次给药后1周内禁止哺乳。
3、儿童:安全性和有效性尚未确立。
4、老年人:数据有限,需谨慎使用。
5、肾功能不全:轻中度无需调整剂量,重度患者数据不足。
6、肝功能不全:轻度无需调整剂量,中重度患者数据不足。
7、UGT2B17和CYP2C19慢代谢者:暴露量增加,需密切监测不良反应。
1、常见不良反应(发生率≥25%)包括:血红蛋白下降、贫血、疲劳、肌酐升高、头痛、头晕、血糖升高、恶心。
2、严重不良反应包括:严重贫血(需输血)、严重缺氧(需吸氧或住院)、过敏反应、视网膜脱离、中枢视网膜静脉阻塞。
无明确禁忌症。
1、UGT2B17或CYP2C19抑制剂:可能增加贝组替凡暴露量,需监测贫血和缺氧症状并调整剂量。
2、敏感CYP3A4底物:贝组替凡可能降低其浓度,导致疗效下降,应避免合用或调整底物剂量。
3、激素避孕药:可能失效或导致突破性出血,需使用非激素避孕措施。
1、储存于20°C至25°C(68°F至77°F)环境中,允许短期存放于15°C至30°C(59°F至86°F)。
2、药瓶内含干燥剂,不可食用。
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