全部名称: 贝组替凡,维利瑞,belzutifan,Welireg
适 应 症:存在肾细胞癌、中枢神经系统血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤的成人患者
生产厂家:老挝卢修斯
贝组替凡(Belzutifan)是一种口服小分子缺氧诱导因子-2α(HIF-2α)抑制剂,通过靶向结合并抑制HIF-2α的活性,阻断其与HIF-1β的相互作用,从而减少下游促血管生成、细胞增殖及肿瘤生长相关基因的转录表达。
1、通用名:贝组替凡(Belzutifan);
2、商品名:WELIREG™。
贝组替凡是一种缺氧诱导因子抑制剂,适用于治疗成人vonHippel-Lindau(VHL)疾病相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET),且无需立即手术的患者。
1、规格:40mg
2、性状:片剂
活性成分:贝组替凡
1、推荐剂量:120mg口服,每日一次,餐前或餐后均可。
2、服药方式:整片吞服,不可咀嚼、压碎或切割。
3、漏服处理:若当天记起可补服,次日按原时间服药。
4、呕吐处理:服药后呕吐无需补服,次日按原剂量继续服用。
1、贫血:血红蛋白<9g/dL时暂停给药,恢复至≥9g/dL后减量至80mg或40mg每日一次,或永久停药。
2、缺氧:静息时血氧饱和度<88%或需紧急干预时暂停给药,恢复后减量或永久停药。
3、其他不良反应:≥3级毒性反应需暂停给药,缓解至≤2级后减量40mg;4级或复发性3级毒性需永久停药。
1、妊娠风险:治疗前需确认妊娠状态,育龄期女性需使用非激素避孕措施(因可能降低激素避孕药效果),治疗期间及停药后1周内避免妊娠。
2、贫血监测:治疗前及治疗期间定期检查血红蛋白,严重贫血需输血。
3、血氧监测:治疗前及治疗期间监测血氧饱和度,出现呼吸困难等症状需及时就医。
1、孕妇:禁用,可能导致胎儿畸形。
2、哺乳期:治疗期间及末次给药后1周内避免哺乳。
3、肝肾功能不全:轻中度肝损伤或肾功能不全无需调整剂量;严重肝损伤禁用。
1、常见(≥25%):贫血(90%)、疲劳(64%)、头痛(39%)、头晕(38%)、恶心(31%)、肌酐升高(64%)、血糖升高(34%)。
2、严重反应:贫血(7%为3级)、缺氧(1.6%)、过敏反应、视网膜脱离等。
无明确禁忌症。
1、UGT2B17或CYP2C19抑制剂:可能增加贝组替凡暴露量,需监测贫血和缺氧症状并减量。
2、激素避孕药:可能降低避孕效果,建议改用非激素避孕。
1、储存温度:20-25°C(允许短时15-30°C)。
2、原包装保存,瓶内含干燥剂不可食用。
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