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阿昔替尼(Axitinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于晚期肾细胞癌的二线治疗，通过特异性抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR)阻断肿瘤血管生成。其具有精准的靶向性和显著的抗肿瘤效果，适用于特定人群的个体化治疗。
阿昔替尼作为第二代VEGFR抑制剂，其分子量较一代药物更小，具有更强的靶点选择性和抑制效力。
选择性抑制VEGFR-1/2/3酪氨酸激酶活性，阻断VEGF介导的血管新生信号通路。通过降低肿瘤组织微血管密度，有效抑制癌细胞增殖和转移扩散。
(1)单药治疗：用于既往接受过舒尼替尼或细胞因子治疗失败的晚期肾细胞癌;(2)联合治疗：与PD-1抑制剂联用扩展至一线治疗，显著提升客观缓解率至55%以上。
口服生物利用度约58%，血药浓度达峰时间2-6小时。经肝脏CYP3A4/5代谢，半衰期2-5小时。高脂饮食可使AUC降低19%，建议空腹服用。
起始剂量5mg每日2次，空腹服用。根据耐受性可逐步增量至10mg或减量至3mg。肝功能不全者需减量50%，无需调整老年患者剂量。
常见高血压(40%)、腹泻(55%)、乏力(39%)等。需定期监测血压，出现3级毒性时应暂停给药直至恢复至≤1级。
