Adagrasib (阿达格拉西布)：KRAS G12C抑制剂治疗NSCLC指南-海鸥药房

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Adagrasib (阿达格拉西布)：KRAS G12C抑制剂治疗NSCLC指南

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发表时间：2026-06-15 17:48

阿达格拉西布(Adagrasib)是靶向KRASG12C突变的口服抑制剂，适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的二线治疗。以下从作用机制、临床指南、用药方案及监测要点四方面展开说明。

1作用机制

(1)选择性抑制KRASG12C突变蛋白，通过共价结合锁定其非活性状态，阻断下游信号通路。

(2)特异性针对GDP结合态KRASG12C，克服传统RAS靶向药物开发障碍，实现精准治疗。

(1)经FDA加速批准用于KRASG12C突变阳性NSCLC成人患者，需经基因检测确认突变状态。

(2)适用于含铂化疗或免疫检查点抑制剂治疗失败后的二线治疗，客观缓解率约43%。

(1)推荐剂量：600mg口服每日两次(间隔12小时)，空腹或随餐服用均可。

(2)疗程持续至疾病进展或不可耐受毒性，需整片吞服避免破坏药物释放系统。

(1)首次减量至400mg每日两次，第二次减量至200mg每日两次，最低不低于200mg/日。

(2)出现QTc>500ms、3级肝毒性或间质性肺病需永久停药，其他3级毒性暂停至≤1级后减量。

(1)每6周影像学评估肿瘤反应，结合ctDNA动态监测突变负荷变化。

(2)耐药后建议二次活检明确获得性突变(如Y96D)，可考虑联合SHP2或MEK抑制剂。

(1)治疗前必查：肝功能、心电图、电解质，基线QTc>450ms者禁用。

(2)治疗期间每月监测心脏功能，避免联用氟喹诺酮类等QT延长药物。

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