马瓦卡坦(Mavacamten)是一种心肌肌球蛋白变构调节剂,通过选择性抑制心肌肌球蛋白ATP酶活性改善肥厚型心肌病症状,其药物相互作用主要涉及CYP酶系统及特定心血管药物,需严格监测以避免疗效降低或毒性增加。
马瓦卡坦通过可逆性结合心肌肌球蛋白,降低横桥循环速率,从而减少心肌过度收缩和能量消耗。临床显示可显著改善左心室流出道梗阻及心功能分级,提高运动耐量。
该药具有剂量依赖性疗效,治疗4周后可见左心室射血分数(LVEF)适度降低,需定期超声监测。长期使用可逆转心肌肥厚,延缓疾病进展。
(1)CYP代谢相关
强效CYP2C19抑制剂(如氟康唑):可能升高马瓦卡坦血药浓度2倍以上,需避免联用或减量50%并加强监测。
CYP2C19诱导剂(如利福平):可能降低马瓦卡坦暴露量60%,需调整剂量至最高推荐量并评估疗效。
(2)心血管药物
β受体阻滞剂/钙通道阻滞剂:可能增强负性肌力作用,联用时需逐步滴定剂量,监测心功能及血压。
地高辛:马瓦卡坦可能升高其血药浓度20%-30%,联用时应监测地高辛毒性症状。
(3)其他相互作用
中效CYP3A4抑制剂(如维拉帕米):可能轻度增加马瓦卡坦浓度,建议起始剂量减少至5mg。
葡萄柚制品:可能通过抑制CYP3A4增加药物暴露,治疗期间应避免食用。