全部名称: 考比替尼,卡比替尼,Cotellic,Cobimetinib
适 应 症:不能经手术切除的晚期黑色素瘤成年患者。
生产厂家:瑞士罗氏
考比替尼(Cotellic®)是一种多激酶抑制剂,通过选择性抑制MEK1和MEK2激酶的活性,阻断RAS/RAF/MEK/ERK信号通路,从而抑制肿瘤细胞的增殖和存活。
1、通用名:考比替尼(Cobimetinib)
2、商品名:COTELLIC
1、不可切除或转移性黑色素瘤:联合威罗菲尼,用于治疗携带BRAFV600E或V600K突变的成人患者。
2、组织细胞肿瘤:作为单药,用于治疗成人组织细胞肿瘤患者。
1、规格:20毫克/片。
2、性状:白色、圆形、薄膜包衣片,一面刻有“COB”。
活性成分:考比替尼富马酸盐(Cobimetinibfumarate),是一种激酶抑制剂。
1、推荐剂量:在每个28天治疗周期的前21天,每日一次口服60毫克(3片20毫克片剂)。持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、服用方式:可与食物同服或空腹服用。
3、漏服/呕吐处理:如果漏服一剂或在服药后呕吐,应按计划时间服用下一剂,无需补服。
1、剂量降低级别:首次降低至40毫克,每日一次;第二次降低至20毫克,每日一次。若无法耐受20毫克的剂量,则永久停药。
2、不良反应剂量调整:
出血:3级出血,暂停用药最多4周,改善后降低一个剂量水平恢复用药;4级出血,永久停药。
心肌病:对于无症状性左心室射血分数绝对降低超过10%且低于正常值下限,暂停用药2周,复查后若恢复则可降低一个剂量水平恢复;对于有症状性降低,暂停用药最多4周,症状和指标恢复后可降低一个剂量水平恢复,否则永久停药。
严重皮肤反应:对于2级(不可耐受)、3级或4级皮疹,应暂停用药或降低剂量。
浆液性视网膜病变:暂停用药最多4周,若改善则降低一个剂量水平恢复,若未改善或复发则永久停药。
视网膜静脉阻塞:永久停药。
肝毒性/横纹肌溶解症:根据严重程度,采取暂停用药、降低剂量或永久停药。
1、基因检测:用于黑色素瘤治疗前,必须确认肿瘤标本中存在BRAFV600E或V600K突变。
2、防晒:本品可导致严重光敏反应。治疗期间应避免阳光暴晒,外出时穿防护衣物,并使用防晒系数≥30的广谱防晒霜和润唇膏。
1、孕妇:基于作用机制和动物研究,可能对胎儿造成伤害。妊娠期女性禁用。
2、哺乳期妇女:尚不清楚是否分泌至乳汁中。治疗期间及末次给药后2周内不建议母乳喂养。
3、有生育能力的女性:治疗期间及末次给药后2周内应使用有效的避孕措施。
4、儿童:尚未确定在18岁以下儿童患者中的安全性和有效性。
5、老年人:临床研究未纳入足够数量的65岁及以上患者,无法确定其反应是否与年轻患者不同。
6、肝功能不全:轻度、中度或重度肝功能不全患者无需调整起始剂量。
7、肾功能不全:轻度或中度肾功能不全患者无需调整起始剂量。
1、严重警告:
新的原发性恶性肿瘤:可发生皮肤和非皮肤的新的原发性恶性肿瘤。
出血:可发生重大出血事件。
心肌病:与单用威罗菲尼相比,联合用药时风险增加。
严重皮肤反应:可发生重度皮疹。
浆液性视网膜病变和视网膜静脉阻塞:需定期进行眼科检查。
肝毒性:需监测肝功能。
横纹肌溶解症:需监测肌酸磷酸激酶。
严重光敏反应。
2、常见不良反应(用于黑色素瘤,发生率≥20%):腹泻、光敏反应、恶心、发热、呕吐。
3、常见实验室异常(用于组织细胞肿瘤,≥3级≥5%):血肌酸磷酸激酶升高、低钠血症、低钾血症、血肌酐升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钙血症、淋巴细胞减少、白细胞减少、贫血。
无。
1、强效或中效CYP3A抑制剂:避免合用。若短期使用中效CYP3A抑制剂(如某些抗生素)不可避免,应将考比替尼剂量降至20毫克。
2、强效或中效CYP3A诱导剂:避免合用,因其可能显著降低考比替尼的血药浓度,影响疗效。
储存温度低于30°C(86°F)。
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