全部名称: 卡替拉韦、卡博特韦、Cabotegravir、Vocabria
适 应 症:适用于12岁及以上、体重至少35kg的HIV-1感染或有HIV-1感染风险的成人和青少年。
生产厂家:ViiV Healthcare
卡替拉韦是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI),通过抑制HIV整合酶的活性,阻断病毒DNA整合到宿主细胞基因组中,抑制HIV-1的复制。
1、通用名:卡替拉韦(Cabotegravir)
2、商品名:VOCABRIA(口服片剂)
1、HIV-1治疗:与EDURANT(利匹韦林)联合用于成人及12岁以上、体重≥35kg的青少年,作为短期口服治疗,适用于病毒学抑制(HIV-1RNA<50拷贝/mL)、无治疗失败史、无耐药风险的HIV-1感染者。可作为CABENUVA注射前的口服导入治疗,或替代错过的注射剂量。
2、HIV-1暴露前预防:用于成人及体重≥35kg的青少年,降低性传播HIV-1感染风险。使用前须确认HIV-1阴性。可作为APRETUDE注射前的口服导入治疗,或替代错过的注射剂量。
1、规格:30mg/片,白色椭圆形薄膜包衣片,一面刻有“SVCTV”。
2、性状:白色至类白色结晶性固体,微溶于水。
1、活性成分:卡替拉韦钠(cabotegravirsodium)
2、辅料:羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、羧甲淀粉钠;薄膜包衣含羟丙甲纤维素、聚乙二醇、二氧化钛。
1、HIV-1治疗:每日一次,每次1片(30mg),与EDURANT(25mg)同服,随餐服用。
2、口服导入期:至少28天。
3、替代注射:最长2个月,用于错过CABENUVA注射的患者。
4、HIV-1PrEP:每日一次,每次1片,可与或不与食物同服。
5、口服导入期:至少28天。
6、替代注射:用于错过APRETUDE注射的患者,最长2个月。
1、无需根据年龄、性别、体重、肾功能或轻度至中度肝功能不全调整剂量。
2、严重肝功能不全(Child-PughC)患者使用数据不足。
1、餐食影响:用于HIV治疗时需随餐服用;PrEP时可与或不与食物同服。
2、漏服处理:如漏服,应尽快补服,按原计划继续服药。
3、呕吐处理:如服药后短时间内呕吐,应联系医生评估是否需要补服。
4、含多价阳离子的抗酸药:应至少在服药前2小时或后4小时服用。
1、孕妇:数据有限,建议注册妊娠登记(1-800-258-4263)。
2、哺乳期:卡替拉韦可进入动物乳汁,人乳中是否存在尚不明确。HIV感染者不建议母乳喂养。
3、儿童:12岁以下或体重<35kg的安全性和有效性尚未确立。
4、老年人:数据有限,应谨慎使用。
5、肾功能不全:轻至重度(CrCl≥15mL/min)无需调整剂量;终末期肾病数据未知。
6、肝功能不全:轻中度(Child-PughA/B)无需调整;重度(Child-PughC)数据未知。
1、常见不良反应:
治疗:疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、异常梦境、焦虑、失眠、腹痛、腹胀、乏力。
PrEP:头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境、腹痛。
2、严重不良反应:
过敏反应(包括Stevens-Johnson综合征)。
肝毒性。
抑郁情绪、自杀意念。
上市后报告:血管性水肿、荨麻疹、SJS/TEN等。
1、对卡替拉韦过敏者。
2、HIV阳性者(用于PrEP时)。
3、与UGT1A1强诱导剂合用,包括:卡马西平、奥卡西平、苯巴比妥、苯妥英钠、利福平、利福喷丁。
4、治疗HIV时禁止与利福布汀合用(CABENUVA)。
1、避免与UGT1A1诱导剂合用,可能降低疗效。
2、与含多价阳离子的抗酸药合用时需间隔服用。
3、与利福布汀合用时,需调整APRETUDE剂量(PrEP),但禁止与CABENUVA合用(治疗)。
4、与依曲韦林、咪达唑仑、口服避孕药、利匹韦林等无临床显著相互作用。
1、储存温度:低于30°C(86°F)。
2、避免儿童接触。
生产商:ViiVHealthcare