全部名称: 替格瑞洛、倍林达、Brilinta、Ticagrelor
适 应 症:适用于特定高危的急性冠脉综合征(需行PCI且其他P2Y12拮抗剂不可用)或陈旧性心肌梗死(伴高危因素且缺血风险大于出血风险)患者,均需与阿司匹林联用。
生产厂家:阿斯利康
替格瑞洛(Brilinta)是一种口服、可逆性、直接作用的P2Y12受体拮抗剂,属于抗血小板药物。
1、通用名:替格瑞洛
2、商品名:プリリンタ錠(Brilinta)
1、急性冠脉综合征(使用90mg规格):适用于接受经皮冠状动脉介入治疗(PCI)的急性冠脉综合征患者(包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死)。仅限于需要阿司匹林联合另一种抗血小板药双联抗血小板治疗,且难以使用其他抗血小板药的情况。
2、陈旧性心肌梗死(使用60mg规格):适用于具有以下1个及以上风险因素,且动脉粥样硬化血栓形成事件风险特别高的陈旧性心肌梗死患者:65岁以上、需要药物治疗的糖尿病、有2次以上心肌梗死病史、经血管造影确认的多支病变冠心病、或非终末期慢性肾功能障碍。
1、规格:
60mg錠:每片含替格瑞洛60mg。
90mg錠:每片含替格瑞洛90mg。
2、性状:
60mg錠:非常浅的黄红色圆形薄膜衣片。
90mg錠:浅黄色圆形薄膜衣片。
有效成分:替格瑞洛。
1、急性冠脉综合征:成人通常首次剂量为180mg,此后维持剂量为每次90mg,每日两次口服。
2、陈旧性心肌梗死:成人通常每次60mg,每日两次口服。
3、联合用药:必须与阿司匹林(维持剂量81-100mg/日)联合使用。
1、对于肝肾功能障碍的患者,无需因轻度障碍调整剂量,但中度或重度肝功能障碍患者禁止使用。
2、对于老年患者、低体重患者、肾功能障碍患者,因出血风险较高,需谨慎用药。
1、漏服处理:如果忘记服药,应在下次scheduled时间服用常规剂量,切勿一次服用双倍剂量。
2、手术前:为避免出血风险,手术前建议至少停药5天。若无法充分停药,需密切观察出血情况。
3、药物交付:指导患者从PTP包装中取出药物服用,防止误吞包装材料导致食道损伤。
4、呕吐:如服药后呕吐,不需补服,按正常时间服用下一次剂量即可。
1、肝功能损害:中度或重度肝功能障碍患者禁用。
2、肾功能损害:出血风险高,需谨慎用药。重度肾功能不全患者(肌酐清除率<30mL/min)及透析患者虽可使用,但需密切监测。
3、老年人:出血风险高,75岁以上老年人出血发生率有增高趋势,需谨慎用药。
4、孕妇:仅在治疗获益大于风险时使用。
5、哺乳期妇女:不建议哺乳。
6、儿童:尚未建立安全性和有效性数据。
7、其他:有脑梗死或短暂性脑缺血发作病史、心动过缓风险高(如病态窦房结综合征、高度房室传导阻滞)的患者,建议避免使用。有呼吸系统疾病(如COPD、哮喘)患者建议避免使用。
1、重大副作用:
出血:颅内出血、消化道出血、牙龈出血、直肠出血、血尿等。
过敏反应:过敏性休克、血管性水肿。
心律失常:高度房室传导阻滞、窦性停搏等缓慢性心律失常。
2、其他常见副作用:
出血倾向(鼻出血、皮下出血、挫伤、血肿等)。
呼吸困难。
恶心、腹泻。
高尿酸血症。
头晕、眩晕。
1、正在出血的患者(如颅内出血、消化道出血、尿路出血、咯血等)或血友病患者。
2、有颅内出血既往史的患者。
3、中度或重度肝功能障碍患者。
4、对本药成分有过敏史的患者。
5、正在服用强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)的患者。
6、正在服用强效CYP3A诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英钠、圣约翰草等)的患者。
1、与强CYP3A抑制剂/诱导剂合用:禁忌。前者会增加替格瑞洛血药浓度,增强出血风险;后者会降低血药浓度,减弱药效。
2、与抗凝药/溶栓药/非甾体抗炎药合用:增加出血风险,需谨慎。
3、与其他CYP3A底物合用:与辛伐他汀合用会升高他汀类血药浓度;与吗啡合用会降低替格瑞洛血药浓度。
4、与P-糖蛋白底物/抑制剂合用:与地高辛合用会升高地高辛浓度;与环孢素合用会升高替格瑞洛浓度。
5、与罗苏伐他汀合用:可能增加横纹肌溶解风险。
通常药品应存放在儿童接触不到的地方,避免高温、高湿和直射阳光。
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