阿斯利康版替格瑞洛(Brilinta)作用效果和药物相互作用-海鸥药房

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阿斯利康版替格瑞洛(Brilinta)作用效果和药物相互作用

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发表时间：2026-02-25 17:37

替格瑞洛(Brilinta)作为P2Y12受体拮抗剂，通过不可逆抑制血小板聚集发挥抗血栓作用，其药物相互作用主要涉及CYP3A4代谢途径及出血风险协同效应。以下从药理机制与相互作用分层阐述。

1作用效果

(1)药理机制替格瑞洛通过选择性、可逆性结合血小板P2Y12受体，阻断ADP介导的血小板活化和聚集，起效快于氯吡格雷。服药后2小时达最大血小板抑制率，维持剂量下抑制率持续>80%。

(2)临床疗效

与氯吡格雷相比，显著降低心血管死亡/心梗/卒中复合终点风险16%，但可能增加非CABG相关大出血风险。疗效优势在急诊PCI患者中尤为显著。

2药物相互作用

(3)CYP3A4相关相互作用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可使替格瑞洛AUC升高5倍，需避免联用;诱导剂(如利福平)可降低暴露量86%，禁止合用。中效抑制剂(如地尔硫卓)需谨慎使用。

(4)抗凝/抗血小板药物

与华法林、肝素或NSAIDs联用增加出血风险，需密切监测。阿司匹林剂量超过100mg/日可能减弱替格瑞洛疗效并增加胃肠道出血风险。

(5)其他相互作用

奥美拉唑等PPI可能轻微降低替格瑞洛吸收，但不影响临床疗效。地高辛联用需监测血药浓度，因替格瑞洛可能抑制P-gp转运。

(6)特殊注意事项

与替格瑞洛联用可能升高辛伐他汀、洛伐他汀血药浓度，建议换用不经CYP3A4代谢的他汀类药物。β受体阻滞剂联用需警惕心动过缓加重风险。

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