全部名称: 硫酸氢氯吡格雷、波立维、Plavix、Clopidogrel Bisulfate
适 应 症:硫酸氢氯吡格雷需联合阿司匹林用于急性冠脉综合征(非 ST 段抬高型、ST 段抬高型)以降低心肌梗死和卒中发生率,也可用于近期心肌梗死、近期缺血性卒中或确诊外周动脉疾病患者,降低其心肌梗死和卒中发生率。
生产厂家:法国赛诺菲
硫酸氢氯吡格雷(ClopidogrelBisulfate)是一种口服的噻吩并吡啶类抗血小板药物,通过不可逆地抑制血小板表面的P2Y12ADP受体,从而抑制血小板聚集。
硫酸氢氯吡格雷片(Plavix,clopidogreltablets)
急性冠脉综合征(ACS):
1、非ST段抬高型ACS(不稳定性心绞痛/NSTEMI),与阿司匹林合用,降低心肌梗死和卒中风险。
2、ST段抬高型心肌梗死(STEMI),与阿司匹林合用,降低心肌梗死和卒中风险。
3、近期心肌梗死、近期卒中或确诊的外周动脉疾病:降低心肌梗死和卒中风险。
75mg:粉色,圆形,双凸,薄膜衣片,一面刻有“75”,另一面刻有“1171”。
活性成分:氯吡格雷硫酸氢盐(clopidogrelbisulfate)。
1、急性冠脉综合征(需快速起效):单次口服负荷剂量300mg,之后75mg每日一次。
2、近期心肌梗死、近期卒中或外周动脉疾病:75mg每日一次,无需负荷剂量。
1、老年患者:无需调整剂量。
2、肾功能损伤:严重及中度肾损伤患者经验有限,无需调整剂量。
3、肝功能损伤:无需调整剂量。
4、CYP2C19慢代谢者(携带两个功能缺失等位基因):考虑换用其他P2Y12抑制剂。
1、饭前饭后:可与食物同服或空腹服用。与高脂早餐同服时,活性代谢物峰浓度下降57%,但对24小时AUC无显著影响,血小板抑制均值下降<9%。
2、漏服:想起后尽快补服;若接近下次服药时间,跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂,不可加倍服用。
3、呕吐:若呕吐发生在服药后短时间内,可能未完全吸收,需咨询医生是否需要补服。
4、术前停药:择期大出血风险手术前5天停用。
5、分娩/椎管内阻滞:尽量在产前、分娩或椎管内阻滞前5-7天停用。
1、妊娠:现有上市后病例报告未发现与重大出生缺陷、流产或不良胎儿结局的明确关联。但因心梗和卒中是医疗急症,不应因妊娠顾虑而停用治疗。分娩或产程中使用增加母体出血和血肿风险。
2、哺乳:尚无人体乳汁中药物存在的数据;少量上市后病例中未观察到对母乳喂养婴儿的不良影响。应权衡哺乳获益与母体用药需求。
3、儿童:安全性和有效性尚未建立(CLARINET试验未显示获益)。
4、老年人:无剂量调整。CURE和COMMIT试验中,老年患者出血风险未见特殊升高。
5、肾损伤:严重肾损伤(CrCl5-15mL/min)患者中,ADP诱导的血小板聚集抑制率降低(约25%)。
6、肝损伤:严重肝损伤患者血小板聚集抑制率与健康者相似。
1、最常见:出血(包括致命性出血)。
2、其他重要不良反应:血栓性血小板减少性紫癜(TTP,可致命,短至<2周内发生)、骨髓抑制、获得性血友病A、结肠炎(溃疡性或淋巴细胞性)、胰腺炎、肝炎、急性肝衰竭、过敏反应(包括皮疹、血管性水肿、血清病、DRESS、AGEP、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症)、支气管痉挛、间质性肺炎、嗜酸粒细胞性肺炎、关节痛、味觉障碍、幻觉、低血压等。
1、活动性病理性出血(如消化性溃疡、颅内出血)。
2、对氯吡格雷或任何成分过敏(包括过敏反应)。
1、CYP2C19诱导剂(如利福平):可增加活性代谢物浓度和血小板抑制,可能增加出血风险,避免合用强诱导剂。
2、CYP2C19抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑):显著降低抗血小板活性,避免合用。
3、阿片类药物(如吗啡):降低氯吡格雷暴露量,考虑使用肠外抗血小板药。
4、NSAIDs、华法林、SSRIs/SNRIs:增加出血风险。
5、其他抗血小板药:因相加作用增加出血风险。
6、瑞格列奈(CYP2C8底物):氯吡格雷可使其暴露量增加3.9-5.1倍。
1、储存于25°C(77°F),允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间短期偏移(USP控制室温)。
2、置于儿童不易接触处。