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全部名称： 塞普替尼、赛普替尼、塞尔帕替尼、Selpercatinib、Retevmo、LOXO-292
适 应 症：适用于经检测证实存在RET基因融合或RET基因突变的患者，包括成人和2岁及以上儿童和青少年。
生产厂家：礼来Eli Lilly
塞尔帕替尼(Retevmo)是一种高选择性、强效的激酶抑制剂，通过靶向抑制RET(RearrangedDuringTransfection)基因的突变或融合形式发挥作用。
1、通用名：塞尔帕替尼
2、商品名：RETEVMO®
3、英文名：Selpercatinib
用于治疗经FDA批准的检测方法证实的RET基因异常的局部晚期或转移性实体瘤成年及2岁及以上儿科患者。
胶囊：40毫克(灰色不透明，印有“Lilly”、“3977”和“40mg”);80毫克(蓝色不透明，印有“Lilly”、“2980”和“80mg”)。
1、活性成分：塞尔帕替尼。
2、辅料：胶囊含胶态二氧化硅、微晶纤维素等。片剂含交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甘露醇、微晶纤维素、硬脂酰富马酸钠等。
1、患者选择：基于肿瘤标本中检出RET基因融合(NSCLC、甲状腺癌等)或特定RET基因突变(MTC)。
2、推荐剂量：
12岁及以上患者：体重<50公斤者，120毫克口服，每日两次;体重≥50公斤者，160毫克口服，每日两次。
2岁至<12岁患儿：根据体表面积(BSA)给药：BSA0.33-0.65平方米，40毫克，每日三次;BSA0.66-1.08平方米，80毫克，每日两次;BSA1.09-1.52平方米，120毫克，每日两次;BSA≥1.53平方米，160毫克，每日两次。
3、服用方法：整粒/整片吞服，不可压碎或咀嚼。可与或不与食物同服，除非与质子泵抑制剂联用(见注意事项)。治疗应持续至疾病进展或出现不可接受的毒性。
1、一般原则：针对不良反应，提供首次、第二次、第三次及永久停药的四级减量方案。例如，当前剂量160毫克每日两次者，依次可减至120毫克、80毫克、40毫克每日两次，若仍无法耐受则永久停药。
2、特定不良反应：
肝毒性(3级或4级)：暂停给药，待恢复至1级或基线后，降低2个剂量水平恢复，逐步递增。
间质性肺病/肺炎：2级暂停并减量;3级或4级确诊则永久停药。
高血压：3级持续存在时暂停，控制后减量恢复;4级永久停药。
QT间期延长：3级暂停，恢复后减量或停药;4级永久停药。
出血事件：3级或4级暂停;严重或危及生命者永久停药。
超敏反应：1-3级暂停，使用皮质类固醇，降低3个剂量水平恢复，逐步递增至原剂量。
药物相互作用：避免与强效/中效CYP3A抑制剂联用。若无法避免，需减少本品剂量(例如，当前160毫克每日两次者，联用强效抑制剂时减至80毫克每日两次)。
肝功能不全：严重肝功能不全患者需减量(例如，当前160毫克每日两次者减至80毫克每日两次)。
1、饮食影响：通常可与或不与食物同服。若与质子泵抑制剂联用，必须与食物同服。若与H2受体拮抗剂联用，应在服用后者前2小时或后10小时服用本品。若与局部作用抗酸药联用，应间隔2小时服用。
2、漏服处理：若漏服，除非距下次服药时间超过6小时，否则不应补服，按原计划服用下次剂量。
3、服药后呕吐：若服药后发生呕吐，不应补服额外剂量，按原计划时间服用下次剂量。
4、吞咽困难患者：可使用40毫克片剂制备混悬液口服或通过胃管/鼻饲管给药。仅40毫克片剂可用于制备。
1、孕妇：基于动物数据，本品可能致胎儿伤害。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后1周内应采取有效避孕措施;男性有生育能力的女性伴侣者，同期内亦应采取有效避孕措施。治疗前建议有生育能力的女性进行妊娠试验。
2、哺乳期妇女：建议治疗期间及末次给药后1周内不要哺乳。
3、儿童：2岁及以上患者的特定适应症安全性和有效性已确立。需监测生长板(骨骺)情况。2岁以下患者安全性及有效性未确立。
4、老年人：与年轻患者相比，未观察到安全性或有效性存在总体差异。
5、肝肾功能不全者：严重肝功能不全需减量。轻度至重度肾功能不全无需调整剂量。终末期肾病患者推荐剂量未确立。
1、严重不良反应：包括肝毒性、间质性肺病/肺炎、高血压、QT间期延长、出血事件、超敏反应、肿瘤溶解综合征、伤口愈合受损、甲状腺功能减退、儿科患者股骨头骨骺滑脱等。
2、常见不良反应：
成人实体瘤患者(≥25%)：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心、头痛。
儿科实体瘤患者(≥25%)：肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、出血、发热、腹痛、头痛、呕吐、疲劳、咳嗽、皮疹、冠状病毒感染、上呼吸道感染、水肿。
无。
1、应避免联用：避免与质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、局部作用抗酸药(如必须联用，需调整服用方法，见注意事项)、强效/中效CYP3A诱导剂联用。
2、需谨慎/调整剂量联用：避免与强效/中效CYP3A抑制剂联用(如必须，需减少本品剂量并加强心电图监测)。避免与CYP2C8/CYP3A底物及某些P-gp/BCRP底物联用(如必须，需遵循该底物药品说明书调整剂量)。与已知延长QT间期的药物联用需加强心电图监测。
储存于20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短暂存放。
