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全部名称： 呋喹替尼、爱优特、Fruzaqla、Fruquintinib
适 应 症：适用于符合以下条件的成人患者：确诊为转移性结直肠癌(mCRC)，且已完成氟嘧啶类、奥沙利铂、伊立替康为基础的化疗，抗VEGF治疗;RAS野生型且医学适宜者已完成抗EGFR治疗。
生产厂家：日本武田
呋喹替尼(Fruquintinib)是一种新型、口服、高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶抑制剂。
1、通用名：呋喹替尼(Fruquintinib)
2、商品名：FRUZAQLA®
用于治疗既往接受过氟嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康化疗，以及抗血管内皮生长因子治疗，且若为RAS野生型及医学上适用时接受过抗表皮生长因子受体治疗的成人转移性结直肠癌患者。
胶囊剂，有1mg和5mg两种规格。
1、1mg胶囊：3号硬明胶胶囊，黄色不透明帽，白色不透明体，瓶身用黑色墨水印有“HM013”和“1mg”。
2、5mg胶囊：1号硬明胶胶囊，红色不透明帽，白色不透明体，瓶身用黑色墨水印有“HM013”和“5mg”。
1、活性成分：呋喹替尼。
2、辅料(胶囊内容物)：玉米淀粉、微晶纤维素、滑石粉。
1、用法：口服，每日一次，整粒吞服。
2、用量：推荐剂量为每日一次，每次5mg。
3、用药周期：每个28天为一个治疗周期，每日服药，连续服药21天，随后停药7天。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。
为管理不良反应，需进行剂量调整。首次减量至每日4mg;若仍无法耐受，第二次减量至每日3mg。若仍无法耐受每日3mg，则永久停药。具体不良反应的剂量调整如下：
1、高血压：出现3级高血压且经最佳抗高血压治疗后仍持续存在，应暂停用药。若完全缓解或恢复至1级，则以降低一个剂量水平重新开始。出现4级高血压，则永久停药。
2、出血事件：出现2级出血事件，应暂停用药直至出血完全消退或恢复至1级，然后以降低一个剂量水平重新开始。出现3级或4级出血事件，则永久停药。
3、肝毒性：出现丙氨酸氨基转移酶或天冬氨酸氨基转移酶大于3倍正常值上限，或胆红素大于1.5倍正常值上限，应暂停用药并监测，直至恢复至1级或基线水平，然后以降低一个剂量水平重新开始。
4、蛋白尿：出现24小时尿蛋白≥2克，应暂停用药直至蛋白尿完全消退或<1克/24小时，然后以降低一个剂量水平重新开始。若出现肾病综合征或蛋白尿未恢复至<1克/24小时，则永久停药。
1、餐前/餐后：可与食物同服或空腹服用，每日大致相同时间服用。
2、漏服：若漏服，且距离常规服药时间未超过12小时，可立即补服。若超过12小时，则跳过该次剂量，按常规时间服用下一剂。切勿在同一天服用两倍剂量。
3、呕吐：若服药后发生呕吐，不应补服额外剂量，按常规时间服用下一剂即可。
4、手术：计划进行大手术的患者，术前至少2周应停用本品。大手术后至少2周且伤口充分愈合前，不应给药。
1、孕妇：基于动物数据及作用机制，本品对胎儿有害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期妇女：建议妇女在治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。
3、有生育潜能的女性/男性：女性在开始治疗前应进行妊娠检测。女性和有女性伴侣的男性在治疗期间及末次给药后2周内应采取有效的避孕措施。
4、老年人：与年轻患者相比，在安全性和有效性方面未观察到总体差异。
5、肝功能不全者：轻度肝功能不全患者无需调整剂量。中度肝功能不全患者研究数据不足。不推荐用于重度肝功能不全患者。
6、儿童：18岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。
1、最常见不良反应(发生率≥20%)：高血压、手足皮肤反应、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻、乏力。
2、严重不良反应/警告：
高血压(可发生高血压危象)、出血事件(可致命)、感染风险增加(包括致命感染)、胃肠道穿孔(可致命)、肝毒性(可致命)、蛋白尿、手足皮肤反应、可逆性后部脑病综合征、伤口愈合障碍、动脉血栓栓塞事件、对FD&C黄5号(柠檬黄)和黄6号(日落黄FCF)的过敏反应(尤其1mg胶囊)、胚胎-胎儿毒性。
无。
强效或中效CYP3A诱导剂(如利福平)：应避免联用。合用会显著降低呋喹替尼的血药浓度，可能降低疗效。
1、储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下，允许短暂存放在15°C至30°C(59°F至86°F)的环境中。
2、保持干燥，远离潮湿。
3、置于儿童触及不到的地方。
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