全部名称: 阿瑞匹坦、意美、阿瑞吡坦、Emend、Aprepitant
适 应 症:胶囊剂适用于12岁及以上可吞咽胶囊、需预防上述同类化疗相关恶心呕吐的患者;口服混悬剂适用于6个月及以上需预防高致吐性癌症化疗(含大剂量顺铂)或中度致吐性癌症化疗相关急性和延迟性恶心呕吐的患者,以及无法吞咽胶囊的成人与儿童患者。
生产厂家:印度Glenmark
阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种高选择性的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,主要用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐。
通用名:阿瑞匹坦(Aprepitant)
商品名:EMEND®
本品是一种P物质/神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,需与其他止吐药联合使用,用于预防:
EMEND胶囊:适用于12岁及以上的患者,预防与初始及重复疗程的高度致吐性癌症化疗(HEC)(包括大剂量顺铂)相关的急性和延迟性恶心呕吐,以及与中度致吐性癌症化疗(MEC)相关的恶心呕吐。
EMEND胶囊:
125mg*1粒+80mg*2粒/盒。
活性成分:阿瑞匹坦。
推荐剂量:
成人和12岁及以上儿科患者(可吞咽胶囊者):
第1天:化疗前1小时口服125mg。
第2、3天:每日早晨口服80mg。若第2、3天无化疗,则于早晨服药。
体重低于6kg的患者不建议使用。
与地塞米松和5-HT3拮抗剂的联合用药:当与地塞米松合用时,因地塞米松与阿瑞匹坦存在药物相互作用,推荐将地塞米松的剂量减少约50%。
对于重度肝功能不全患者(Child-Pugh评分>9),缺乏临床数据,使用时应加强不良反应监测。
老年患者通常无需调整剂量,但应考虑其肝、肾、心功能可能下降及合并用药情况。
饭前饭后:胶囊可与食物同服或空腹服用。
漏服:建议按预定时间服药。若漏服,应尽快补服,但若已接近下一次服药时间,则跳过漏服剂量,按常规时间服用下一剂。不可加倍剂量。
呕吐:如果服药后发生呕吐,说明书中未提供具体指导。建议咨询医生或药师,评估是否需要补服。
胶囊服用:应整粒吞服,不要咀嚼或压碎。
孕妇:妊娠期用药数据有限,应权衡利弊。
哺乳期妇女:尚不清楚阿瑞匹坦是否随乳汁分泌,应谨慎考虑。
育龄期女性:阿瑞匹坦可能降低激素类避孕药的效果。在服用本品期间及末次给药后1个月内,应使用有效的非激素类替代或后备避孕方法(如避孕套、杀精剂)。
儿童:口服混悬液适用于6个月及以上儿童,胶囊适用于12岁及以上儿童。安全性与成人相似。
老年人:无需常规调整剂量,但应谨慎。
肝肾功能不全者:轻度至中度肝功能不全或任何程度肾功能不全(包括血液透析)患者均无需调整剂量。重度肝功能不全患者需谨慎。
成人最常见不良反应(≥3%):疲劳、腹泻、乏力、消化不良、腹痛、呃逆、白细胞计数减少、脱水、丙氨酸氨基转移酶升高。
儿科患者(6个月至17岁)最常见不良反应(≥3%):中性粒细胞减少、头痛、腹泻、食欲下降、咳嗽、疲劳、血红蛋白降低、头晕、呃逆。
严重不良反应:上市后报告有超敏反应(包括过敏反应)、史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症。与异环磷酰胺合用可能增加神经毒性风险。
已知对本品任何成分过敏者。
正在服用匹莫齐特的患者。
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、弱至中度抑制剂和诱导剂,也是CYP2C9的诱导剂。
禁止联用:匹莫齐特(增加QT间期延长风险)。
需谨慎联用并可能需调整剂量:
CYP3A4底物:苯二氮䓬类药物(如咪达唑仑)、皮质类固醇(地塞米松、甲基强的松龙)、某些化疗药(长春碱、异环磷酰胺等)。联用时需监测相关不良反应。
华法林:可能导致国际标准化比值降低。应在每个化疗周期开始服用3天剂量的阿瑞匹坦后,监测2周内的INR,特别是第7至10天。
强效或中效CYP3A4抑制剂:酮康唑、地尔硫䓬等。可能增加阿瑞匹坦血药浓度,应避免联用。
强效CYP3A4诱导剂:利福平、卡马西平等。可能降低阿瑞匹坦血药浓度和疗效,应避免联用。
EMEND胶囊:储存在20-25°C(68-77°F)的室温下。