全部名称: 利奈唑胺、斯沃、Linezolid、Zyvox、Linospan
适 应 症:适用于成人和儿童,治疗由敏感革兰阳性菌引起的医院获得性肺炎、社区获得性肺炎(包括合并菌血症的病例)、复杂皮肤和皮肤软组织感染(含糖尿病足感染,不含合并骨髓炎的情况)、单纯皮肤和皮肤软组织感染以及万古霉素耐药屎肠球菌感染。
生产厂家:印度Cipla
利奈唑胺(Linezolid)是全球首个上市的噁唑烷酮类抗生素,不易诱导细菌耐药性产生。
通用名:利奈唑胺(Linezolid)
商品名:ZYVOX®。
用于治疗由敏感革兰阳性菌引起的感染,包括:
医院获得性肺炎。
社区获得性肺炎(包括伴发菌血症者)。
复杂性皮肤及皮肤软组织感染(包括糖尿病足感染,不伴骨髓炎)。
非复杂性皮肤及皮肤软组织感染。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染(包括伴发菌血症者)。
限制:不适用于革兰阴性菌感染;用药超过28天的安全性及有效性尚未在对照临床试验中评估。
片剂:600mg。
活性成分:利奈唑胺。
成人及青少年(≥12岁):
医院获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤感染、万古霉素耐药肠球菌感染:600mg口服,每12小时一次,疗程10-28天(根据感染类型)。
非复杂性皮肤感染:400mg口服,每12小时一次,疗程10-14天。
儿童(出生至11岁):
医院获得性肺炎、社区获得性肺炎、复杂性皮肤感染、万古霉素耐药肠球菌感染:10mg/kg口服,每8小时一次。
非复杂性皮肤感染:<5岁:10mg/kg口服每8小时;5-11岁:10mg/kg口服每12小时。
早产新生儿(<34周胎龄,<7日龄):初始剂量10mg/kg每12小时,若疗效不足可调整为每8小时一次。
静脉转口服:无需调整剂量。
肾功能不全:无需调整剂量,但代谢物可能蓄积,需权衡风险。
肝功能不全(轻至中度):无需调整;重度肝功能不全未评估。
老年人:无需调整。
血液透析:约30%药物可被清除,建议透析后给药。
饭前饭后:可与食物同服或空腹服用,高脂食物可能延迟达峰时间并降低血药峰值约17%,但不影响总吸收。
漏服:应尽快补服,若已接近下次服药时间则跳过,勿加倍剂量。
呕吐:若服药后呕吐,不建议补服,等待至下次常规服药时间。
孕妇:有限数据未显示重大风险,但动物实验提示胚胎毒性,需权衡利弊。
哺乳期:药物可进入乳汁,婴儿摄入量约为治疗剂量的6%-9%,建议监测婴儿腹泻或呕吐。
儿童:按体重给药,早产新生儿需调整频率;不推荐用于中枢神经系统感染。
老年人:无需调整剂量,但可能对药物更敏感。
常见(>5%):腹泻、呕吐、头痛、恶心、贫血。
严重不良反应:
骨髓抑制(贫血、血小板减少等),尤其用药>2周或肝肾功能不全者。
周围神经病变和视神经病变(多见于用药>28天)。
5-羟色胺综合征(与抗抑郁药、阿片类联用时)。
乳酸性酸中毒、惊厥、横纹肌溶解、低血糖、低钠血症。
艰难梭菌相关性腹泻。
已知对利奈唑胺或任何辅料过敏。
正在使用单胺氧化酶抑制剂(MAOI)或停用MAOI未满2周。
MAOI及相关药物:禁止与MAOI合用;与拟交感神经药(如伪麻黄碱)或升压药(如肾上腺素)联用可能升高血压。
5-羟色胺能药物:与SSRI类抗抑郁药、阿片类联用可能引发5-羟色胺综合征。
强CYP3A4诱导剂:利福平可能降低利奈唑胺血药浓度。
含酪胺食物:避免大量摄入陈年奶酪、发酵肉制品、酱油、桶装啤酒等,以防血压升高。
25°C(77°F)以下保存,避光防潮。
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