地拉罗司(Deferasirox)是一种铁螯合剂，属于口服活性药物。它通过与铁离子(Fe³⁺)高选择性结合，形成稳定的水溶性复合物，从而促进体内铁质的排泄。

一、药品名称‌

通用名：地拉罗司(Deferasirox)

二、适应症‌

用于治疗2岁及以上因输血导致的慢性铁过载(输血性含铁血黄素沉着症)。

该适应症基于对肝脏铁浓度和血清铁蛋白水平的降低效果，尚未证实对生存率或疾病相关症状的改善。

三、规格和性状‌

规格‌：片剂，每片含500mg地拉罗司。

四、主要成分‌

活性成分‌：地拉罗司。

五、用法用量‌

推荐初始剂量‌：对于输血性铁过载患者，推荐初始剂量为每日一次，每次20mg/kg体重(按混悬液口服)。剂量应计算至最接近的整片。

用法‌：

不可咀嚼或整片吞服。

应在餐前至少30分钟空腹服用，每日最好固定时间。

监测与调整‌：每月监测血清铁蛋白，并根据趋势每3-6个月调整剂量，调整幅度为5或10mg/kg。若30mg/kg剂量控制不佳(如血清铁蛋白持续高于2500mcg/L且无下降趋势)，可考虑增至40mg/kg。不建议使用超过40mg/kg的剂量。若血清铁蛋白持续低于500mcg/L，应考虑暂时中断治疗。

六、剂量调整‌

肝损伤患者‌：

轻度(Child-PughA)：无需调整。

中度(Child-PughB)：起始剂量减少50%。

重度(Child-PughC)：避免使用。

肾损伤患者‌：肌酐清除率(ClCr)在40至60mL/min的患者，起始剂量减少50%。血清肌酐大于年龄相应正常值上限2倍或ClCr小于40mL/min的患者禁用。

血清肌酐升高时‌：

成人及青少年(≥16岁)‌：若血清肌酐较基线平均值升高≥33%，应在1周内复查;若仍升高≥33%，则剂量减少10mg/kg。

儿科患者(2-15岁)‌：若血清肌酐升高至高于基线平均值33%以上且超过年龄相应正常值上限，则剂量减少10mg/kg。

所有患者‌：若血清肌酐大于年龄相应正常值上限2倍或ClCr小于40mL/min，应停止治疗。

合并用药‌：

UGT诱导剂(如利福平、苯妥英、苯巴比妥、利托那韦)‌：避免合用。如必须合用，考虑将地拉罗司起始剂量增加50%，并监测血清铁蛋白和临床反应以进一步调整。

胆汁酸结合树脂(如考来烯胺、考来维仑、考来替泊)‌：避免合用。如必须合用，考虑将地拉罗司起始剂量增加50%，并监测血清铁蛋白和临床反应以进一步调整。

七、用药注意事项‌

饭前饭后‌：必须空腹服用，餐前至少30分钟。

漏服‌：建议遵循每日固定时间服用的原则，如漏服应咨询医生或药师。

呕吐‌：如服药后呕吐，应咨询医生是否需要补服。

其他‌：

服药期间应避免同时使用含铝抗酸制剂。

治疗需要密切监测，包括定期实验室检查肾功能(血清肌酐、肌酐清除率)和肝功能(转氨酶、胆红素)，治疗前及治疗期间定期进行听觉和眼科检查。

可能出现皮肤皮疹，轻中度可继续治疗，严重者需中断治疗。

八、特殊人群用药‌

儿童(2岁及以上)‌：安全性和有效性已建立，推荐起始剂量和调整与成人相同。2岁以下患者的安全性和有效性尚未确立。

老年人(≥65岁)‌：发生不良反应的频率更高，且因肝、肾、心功能下降及合并疾病风险增加，应密切监测毒性迹象，通常从剂量范围的低端开始用药。

孕妇‌：基于动物研究，可能对胎儿造成伤害，仅在潜在获益大于潜在风险时使用。

哺乳期妇女‌：尚不清楚是否随人乳排泄，应权衡药物对母亲的重要性，决定停止哺乳或停药。

九、不良反应‌

最常见不良反应(>5%)‌：腹泻、呕吐、恶心、腹痛、皮疹、血清肌酐升高。

严重警告‌：

肾毒性‌：可导致急性肾衰竭甚至死亡，需定期监测肾功能。

肝毒性‌：可导致肝损伤甚至肝衰竭，需定期监测肝功能。

胃肠道出血‌：可导致胃肠道出血甚至死亡，尤其在有基础疾病的老年患者中风险高。

其他重要不良反应‌：骨髓抑制(中性粒细胞减少、粒细胞缺乏、贫血加重、血小板减少)、严重过敏反应、严重皮肤反应(如史蒂文斯-约翰逊综合征)、听觉和眼部异常等。

十、禁忌症‌

本品禁用于以下患者：

血清肌酐大于年龄相应正常值上限2倍或肌酐清除率小于40mL/min。

体力状态差。

高危骨髓增生异常综合征。

晚期恶性肿瘤。

血小板计数小于50x10^9/L。

已知对地拉罗司或其中任何成分过敏。

十一、药物相互作用‌

含铝抗酸药‌：避免合用。

CYP2C8底物(如瑞格列奈)‌：地拉罗司会抑制CYP2C8，增加合用药血药浓度。合用瑞格列奈时，考虑减少其剂量并密切监测血糖。

CYP1A2底物(如茶碱)‌：地拉罗司会抑制CYP1A2，增加合用药血药浓度。避免与茶碱合用，如必须合用，需监测茶碱浓度并考虑调整剂量。

UGT诱导剂(如利福平)‌：可能降低地拉罗司血药浓度，降低疗效。避免合用，如必须合用，考虑增加地拉罗司剂量。

胆汁酸结合树脂(如考来烯胺)‌：可能降低地拉罗司血药浓度，降低疗效。避免合用，如必须合用，考虑增加地拉罗司剂量。

CYP3A4底物(如环孢素、辛伐他汀、激素类避孕药)‌：地拉罗司可能诱导CYP3A4，降低合用药有效性，需密切监测。

十二、存储方法‌

储存在25°C(77°F)下，允许在15-30°C(59-86°F)范围内波动。防潮。置于密闭、避光容器中。