全部名称: 舒尼替尼,舒尼替尼苹果酸盐,索坦,sunitinib,Sutent,Sunitix
适 应 症:适用于确诊为胃肠道间质瘤、晚期肾细胞癌、高复发风险肾细胞癌(术后辅助治疗)或进展性胰腺神经内分泌肿瘤的成年患者。
生产厂家:印度natco
舒尼替尼(Sunitinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过选择性抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα/β)、血管内皮生长因子受体(VEGFR1/2/3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶-3(FLT3)等信号通路,阻断肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖。
通用名:舒尼替尼苹果酸盐(SunitinibMalate)
商品名:SUTENT®
成人胃肠道间质瘤,适用于伊马替尼治疗后疾病进展或不耐受的患者。
成人晚期肾细胞癌。
成人肾细胞癌术后高复发风险的辅助治疗。
成人不可切除的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤。
硬明胶胶囊,12.5毫克。
活性成分:舒尼替尼苹果酸盐。
胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌:推荐剂量为每日一次口服50毫克,连续服用4周后停药2周(4/2方案),直至疾病进展或出现不可耐受毒性。
肾细胞癌辅助治疗:推荐剂量为每日一次口服50毫克,采用4/2方案,最多使用9个周期。
胰腺神经内分泌肿瘤:推荐剂量为每日一次口服37.5毫克,直至疾病进展或不可耐受毒性。
服药时间:可与食物同服或空腹服用。
不良反应剂量调整:
首次减量:胃肠道间质瘤/肾细胞癌减至37.5毫克每日一次;胰腺神经内分泌肿瘤减至25毫克每日一次。
第二次减量:胃肠道间质瘤/晚期肾细胞癌减至25毫克每日一次。
药物相互作用剂量调整:
与强效CYP3A4抑制剂合用:胃肠道间质瘤/肾细胞癌减至37.5毫克每日一次;胰腺神经内分泌肿瘤减至25毫克每日一次。
与强效CYP3A4诱导剂合用:胃肠道间质瘤/肾细胞癌增至87.5毫克每日一次;胰腺神经内分泌肿瘤增至62.5毫克每日一次。
饭前饭后:可与食物同服或空腹服用。
漏服:若漏服时间小于12小时,应尽快补服;若大于12小时,则跳过该次剂量,按原计划时间服用下一剂。
呕吐:若服药后呕吐,不建议补服,应按原计划服用下一剂。
服药期间避免饮用葡萄柚汁或食用葡萄柚。
孕妇:禁用,可能致胎儿危害。
哺乳期:建议停药期间及末次给药后至少4周内停止哺乳。
儿童:安全性和有效性尚未建立。
老年人:65岁以上患者不良反应发生率可能更高。
肝肾功能不全:轻度至中度肝损伤无需调整剂量;重度肝损伤未研究。轻、中、重度肾损伤及血液透析患者无需调整起始剂量。
常见不良反应(≥25%)包括:疲劳/乏力、腹泻、黏膜炎/口腔炎、恶心、食欲下降/厌食、呕吐、腹痛、手足综合征、高血压、出血事件、味觉改变、消化不良、血小板减少等。
严重不良反应包括:肝毒性、心血管事件、QT间期延长、高血压、出血、胃肠穿孔、肿瘤溶解综合征、血栓性微血管病、蛋白尿、皮肤毒性、可逆性后部白质脑病综合征、甲状腺功能异常、低血糖、下颌骨坏死、伤口愈合障碍等。
无已知禁忌症。
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可能升高舒尼替尼血药浓度,建议调整剂量或避免合用。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平)可能降低舒尼替尼血药浓度,建议调整剂量或避免合用。
与延长QT间期的药物合用时需加强心电图监测。
储存于20°C至25°C(68°F至77°F),允许短时间置于15°C至30°C(59°F至86°F)环境。
避光、防潮,置于儿童不可触及处。