美国Celgene版恩西地平(Enasidenib)作用机制与效果和药物相互作用-海鸥药房

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美国Celgene版恩西地平(Enasidenib)作用机制与效果和药物相互作用

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发表时间：2026-02-12 10:55

恩西地平(Enasidenib)作为IDH2突变抑制剂，通过阻断致癌代谢物2-HG产生发挥抗白血病作用，其疗效与突变亚型相关，同时需注意与CYP3A4调节剂等药物的相互作用风险。以下从作用机制、治疗效果及药物相互作用三方面详细说明。

1作用机制

(1)靶向抑制

选择性抑制突变型IDH2酶，阻断α-酮戊二酸转化为致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)，恢复造血细胞正常分化能力。

(2)代谢干预

通过竞争性占据突变IDH2活性中心，阻断α-酮戊二酸转化为2-羟基戊二酸(2-HG)，使肿瘤细胞内2-HG水平下降90%以上。

(3)表观调控

2-HG的清除恢复组蛋白去甲基化酶功能，纠正异常DNA超甲基化状态，解除造血干细胞分化阻滞。

(1)单药疗效

在复发/难治性AML中，IDH2R140突变患者完全缓解率38%，中位缓解持续5.6个月;R172突变患者缓解率15%但持续时间达10.9个月。

(2)联合治疗

与阿扎胞苷联用使完全缓解率提升至44%，中位总生存期延长至22个月，显著优于单药治疗。

(1)CYP3A4调节剂

强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可使恩西地平AUC增加2.7倍，需减量50%使用;强效诱导剂(如利福平)会降低药物暴露量，应避免联用。

(2)敏感底物药物

可能增加经CYP3A4代谢的窄治疗窗药物(如咪达唑仑)浓度，联用时应监测不良反应，必要时调整剂量。

(3)胃酸调节剂

质子泵抑制剂可使恩西地平Cmax降低45%，建议H2受体拮抗剂或抗酸剂与给药间隔2小时以上。

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