恩西地平(Enasidenib)是一种异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)抑制剂，通过靶向抑制突变型IDH2酶，减少致癌代谢物2-羟基戊二酸(2-HG)的生成，从而诱导白血病细胞分化并抑制其增殖。

一、药品名称

1、通用名：恩西地平(Enasidenib)

2、商品名：IDHIFA®

二、适应症

适用于治疗经FDA批准的检测方法确认存在异柠檬酸脱氢酶-2(IDH2)突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者。

三、规格和性状

1、规格：100毫克/片

2、性状：100毫克为淡黄色至黄色胶囊形薄膜衣片，一面刻有“ENA”，另一面刻有“100”。

四、主要成分

1、活性成分：恩西地平(以甲磺酸盐形式存在)

五、用法用量

1、推荐剂量：每日一次口服100毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、服药方式：整片吞服，不可咀嚼、掰开或压碎。每日大约同一时间服用，可与食物同服或空腹服用。

3、治疗持续时间：若无疾病进展或不可耐受毒性，应至少连续治疗6个月以评估临床反应。

六、剂量调整

若出现以下毒性反应，需调整剂量：

1、分化综合征：如出现严重肺部症状需插管或呼吸机支持，和/或肾功能不全持续超过48小时，应暂停用药，待症状改善至2级或以下后恢复用药。

2、非感染性白细胞增多(白细胞计数>30×10⁹/L)：如经羟基脲治疗后无改善，应暂停用药，待白细胞计数<30×10⁹/L后恢复每日100毫克。

3、总胆红素持续≥3倍正常上限(ULN)且≥2周，无转氨酶升高或其他肝病：剂量减至每日50毫克;若胆红素恢复至<2倍ULN，可恢复每日100毫克。

4、其他3级或以上治疗相关毒性(包括肿瘤溶解综合征)：暂停用药直至毒性恢复至2级或以下，之后以每日50毫克恢复;若毒性恢复至1级或以下，可增至每日100毫克;若再次出现3级或以上毒性，应永久停药。

七、用药注意事项

1、饭前饭后：均可。

2、漏服：若当天漏服或未按时服药，应尽快补服，次日恢复正常服药时间;不可一次服用双倍剂量。

3、呕吐：若服药后呕吐，应尽快补服同一天剂量，次日正常服药。

4、其他：治疗期间需定期监测血常规和血液生化指标(治疗前及治疗头3个月内至少每2周一次)。

八、特殊人群用药

1、孕妇：可能致胎儿危害，用药期间及末次给药后2个月内应采取有效避孕措施(非激素避孕法)。

2、哺乳期妇女：不建议哺乳，治疗期间及末次给药后2个月内应停止哺乳。

3、儿童：安全性和有效性尚未确立。

4、老年人：无需调整剂量。

5、肝肾功能不全者：轻中度肝损伤或肾功能不全(肌酐清除率≥30毫升/分钟)无需调整剂量;重度肝损伤数据不足。

九、不良反应

1、最常见不良反应(发生率≥20%)：恶心、呕吐、腹泻、胆红素升高、食欲下降。

2、严重不良反应：分化综合征(可危及生命)、白细胞增多、肿瘤溶解综合征等。

3、其他常见反应：味觉障碍、低钙血症、低钾血症、低磷血症等。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、应避免与以下药物联用：CYP1A2、CYP2C19、CYP3A、OATP1B1/OATP1B3/BCRP底物。

2、与CYP3A底物(如某些抗真菌药、激素避孕药)联用可能降低其疗效，建议改用非激素避孕方法。

3、与P-gp底物联用需监测不良反应。

4、服药期间建议减少咖啡因摄入(因恩西地平可增强咖啡因作用)。

十二、存储方法

1、储存温度：20°C–25°C(68°F–77°F)，允许短期存放于15°C–30°C(59°F–86°F)。

2、保存要求：保持瓶盖紧闭，置于原瓶内(含干燥剂)，防潮。