阿奇霉素是一种大环内酯类抗生素,主要用于治疗细菌感染,其作用机制是通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌效果。
阿奇霉素通过结合细菌50S核糖体亚单位,抑制蛋白质合成而发挥抗菌作用。它对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和非典型病原体(如肺炎支原体、衣原体)均有良好活性。
(1)抗菌谱
阿奇霉素对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌等呼吸道常见病原体有效。此外,对金黄色葡萄球菌(MSSA)、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌,以及淋病奈瑟菌等革兰氏阴性菌也有抑制作用。
(2)药代动力学特点
阿奇霉素具有独特的药代动力学特性,组织浓度高且半衰期长(约68小时),这使得其可采用短疗程治疗方案(如3天或5天疗程),提高患者依从性。
阿奇霉素主要通过CYP3A4代谢,其药物相互作用主要涉及QT间期延长效应和与其他药物的代谢干扰。
(1)与抗心律失常药的相互作用
阿奇霉素可能延长QT间期,与胺碘酮、奎尼丁、索他洛尔等抗心律失常药联用时,可能增加尖端扭转型室速的风险。应避免联用或密切监测心电图。
(2)与华法林的相互作用
阿奇霉素可能增强华法林的抗凝效果,增加出血风险。联用时应密切监测INR值,必要时调整华法林剂量。
(3)与地高辛的相互作用
阿奇霉素可能改变肠道菌群,增加地高辛的生物利用度,导致地高辛中毒风险升高。联用时应监测地高辛血药浓度。
(4)与麦角衍生物的相互作用
阿奇霉素与麦角胺、二氢麦角胺等麦角衍生物联用可能增加麦角中毒风险(如血管痉挛、缺血),应避免同时使用。
(5)与其他药物的相互作用
阿奇霉素可能增加环孢素、他克莫司等药物的血药浓度。与抗酸药同服时,建议间隔2小时服用以避免影响吸收。