雷沙吉兰(Rasagiline)是一种选择性单胺氧化酶B抑制剂,主要用于帕金森病的单药或联合治疗,可改善运动症状并可能延缓疾病进展。用药需注意剂量调整、药物相互作用及特殊人群管理,尤其需警惕高血压危象等严重不良反应。
(1)帕金森病单药治疗
适用于早期帕金森病患者,作为初始治疗可显著改善运动症状,延缓左旋多巴使用时间。每日1mg剂量可维持稳定疗效。
(2)联合治疗
中晚期患者与左旋多巴联用,可减少约30%的"关期"时间,并降低左旋多巴剂量需求。联合用药时推荐0.5mg起始剂量。
(1)剂量调整
肝功能不全者需减量至0.5mg/日,严重肝损禁用。CYP1A2抑制剂(如环丙沙星)联用时需限制剂量为0.5mg/日。
(2)饮食限制
治疗期间避免摄入酪胺含量高的食物(如陈年奶酪、发酵制品),常规剂量下饮食限制较传统MAOI宽松,但需保持适度控制。
(3)药物相互作用
禁止与SSRI/SNRI类抗抑郁药、哌替啶等联用,可能引发5-羟色胺综合征。与拟交感神经药物合用可能诱发高血压危象。
(1)妊娠期
动物研究显示胚胎毒性,人类数据有限。仅当潜在获益大于风险时使用,需严格避孕直至停药后2周。
(2)哺乳期
药物可能随乳汁分泌,建议停药或停止哺乳。尚无明确的人类安全性数据支持哺乳期使用。
(3)老年患者
65岁以上患者无需调整剂量,但需加强血压监测。合并认知障碍者需评估跌倒风险。
常见头痛、关节痛等反应通常轻微。出现无法解释的高血压、幻觉或运动障碍加重时应立即就医。服药期间避免突然改变体位以防体位性低血压。