雷沙吉兰(Rasagiline)是一种第二代单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂，由以色列梯瓦制药公司(Teva)和丹麦灵北公司(Lundbeck)联合开发。主要用于治疗原发性帕金森病，可作为单药治疗，也可与左旋多巴联合用于伴有剂末波动的患者。

一、药品名称

通用名：雷沙吉兰

商品名：AZILECT®

英文名：Rasagiline

二、适应症

用于治疗帕金森病(作为单药治疗或联合治疗)。

三、规格与性状

1mg片剂：白色至类白色、圆形、平面、斜面边缘，一面刻有“GIL1”，另一面平整。

四、主要成分

每片含雷沙吉兰(以甲磺酸盐形式)：1mg。

辅料包括：甘露醇、淀粉、预胶化淀粉、胶态二氧化硅、硬脂酸、滑石粉。

五、用法用量

口服，每日一次。

单药治疗或联合非左旋多巴治疗：推荐剂量为1mg/日。

联合左旋多巴治疗：起始剂量为0.5mg/日，若耐受但疗效不足可增至1mg/日。

服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂者：不超过0.5mg/日。

轻度肝功能不全者：不超过0.5mg/日;中重度肝功能不全者禁用。

六、剂量调整

联合左旋多巴时可根据个体反应考虑减少左旋多巴剂量。

使用CYP1A2抑制剂或轻度肝功能不全者需减量至0.5mg/日。

七、用药注意事项

餐前或餐后服用均可，高脂饮食可能略降低吸收速度，但不影响总体生物利用度。

漏服时不应补服或加倍剂量，次日按常规时间服用即可。

若服药后呕吐，无需补服，按原计划继续下次给药。

治疗期间需监测血压，避免摄入大量酪胺食物(如陈年奶酪)。

服药期间如出现日间嗜睡或突发入睡，应避免驾驶或操作危险机械。

八、特殊人群用药

孕妇：动物数据显示可能对胎儿有害，使用前应评估利弊。

哺乳期：缺乏人乳数据，使用需谨慎。

儿童：安全性及有效性未建立。

老年人：无需调整剂量。

肝功能不全：轻度者限0.5mg/日，中重度者禁用。

肾功能不全：轻中度无需调整，重度无研究数据。

九、不良反应

常见不良反应包括：关节痛、消化不良、头晕、外周水肿、跌倒、失眠、异动症、体重减轻、体位性低血压、恶心、便秘、口干、皮疹、异常梦境、幻觉等。

严重不良反应可能包括：高血压、血清素综合征、突发入睡、冲动控制障碍、精神症状等。

十、禁忌症

禁止与以下药物联用：哌替啶、曲马多、美沙酮、右美沙芬、圣约翰草、环苯扎林、其他单胺氧化酶抑制剂(包括选择性MAO-B抑制剂)。

十一、药物相互作用

与抗抑郁药联用可能引发血清素综合征。

与CYP1A2抑制剂联用会升高雷沙吉兰血药浓度。

与拟交感神经药物联用可能引起高血压危象。

多巴胺拮抗剂可能降低雷沙吉兰疗效。

富含酪胺的食物可能引发血压急剧升高。

十二、存储方法

储存在25°C(77°F)以下，允许在15°–30°C(59°–86°F)范围内波动。

置于干燥处，避免儿童接触。