全部名称: 达利雷生、科唯可、Quviviq、Daridorexant
适 应 症:存在睡眠发作和/或睡眠维持困难的成人患者。
生产厂家:日本盐野义制药
达利雷生(Daridorexant)是一种新型食欲素受体拮抗剂,通过选择性阻断下丘脑分泌的促觉醒神经肽(食欲素A和B)与其受体OX1R和OX2R的结合,抑制觉醒信号传递,从而降低中枢神经系统的兴奋性,促进睡眠启动和维持。
达利雷生(Quviviq),英文通用名为daridorexant,剂型为口服片剂。
用于治疗成人失眠,表现为入睡困难和/或睡眠维持困难。
25mg、50mg。
片剂。
活性成分为达利雷生盐酸盐(daridorexanthydrochloride)。
1、推荐剂量为25mg或50mg,每晚一次,睡前30分钟内服用,且服药后应保证至少7小时可用于睡眠。
2、与餐同服或餐后不久服用,可能延迟起效时间。
1、与中度CYP3A4抑制剂合用:最大推荐剂量为25mg。
2、与强效CYP3A4抑制剂合用:避免合用。
3、与中度或强效CYP3A4诱导剂合用:避免合用。
4、中度肝功能损害(Child-Pugh7-9分):最大推荐剂量为25mg。
5、重度肝功能损害(Child-Pugh≥10分):不推荐使用。
1、饭前饭后:建议不与餐同服或餐后立即服用,以免延迟起效。
2、漏服:通常不建议次日补服或加倍剂量。
3、呕吐:如服药后很快呕吐,可能影响吸收,建议咨询医生。
4、若治疗7-10天后失眠无改善,需重新评估合并疾病。
5、服药后应避免驾驶或从事需要高度警觉的活动,尤其睡眠不足7小时或服用更高剂量时。
1、妊娠:无人体数据,动物研究未见明显致畸性。
2、哺乳:未知是否进入人乳,动物中可见于乳汁,建议监测婴儿过度镇静。
3、儿童:安全性和有效性未确定。
4、老年人(≥65岁):无需调整剂量,但嗜睡和疲劳风险增加,跌倒风险更高。
5、肝功能损害:中度损害减量至25mg;重度不推荐使用。
6、呼吸功能不全:轻中度阻塞性睡眠呼吸暂停(OSA)及中度慢阻肺(COPD)患者数据有限,重度OSA或重度COPD未研究,临床意义不明的呼吸影响不能排除。
1、常见(≥5%且高于安慰剂):头痛、嗜睡或疲劳。
2、其他(<2%但高于安慰剂):头晕、恶心、睡眠瘫痪(0.3%-0.5%)、入睡或醒来时幻觉(0.6%)。
3、严重警告:日间警觉性下降、抑郁或自杀观念加重、复杂睡眠行为(如梦游、睡眠驾驶等)、猝倒样症状。
发作性睡病患者禁用。
1、强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑):避免合用(可使达利雷生AUC增加>400%)。
2、中度CYP3A4抑制剂:将达利雷生减至25mg。
3、强或中度CYP3A4诱导剂(如利福平):避免合用(可使AUC降低>50%)。
4、酒精及其他中枢神经系统抑制剂:合用会加重精神运动功能损害,避免饮酒。
室温20℃-25℃(68℉-77℉)保存,允许在15℃-30℃(59℉-86℉)之间短期存放。