恩曲替尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,用于NTRK融合阳性实体瘤及ROS1阳性非小细胞肺癌。以下为临床核心信息。
1.1标准剂量
成人:600mg,每日一次,口服。
儿童(≥1个月):按体表面积计算(BSA≥1.5m²:600mg/日;1.1~1.5m²:500mg/日;0.9~1.1m²:400mg/日)。
1.2服用方法
随餐服用,可减少恶心、呕吐等胃肠道反应。
每日固定时间服药,整粒吞服,不可压碎或咀嚼。
1.3剂量调整
不良反应≥3级:暂停用药,恢复至≤1级后减量至400mg/日。
肝功能异常:转氨酶>5×ULN或胆红素>3×ULN时暂停,恢复后减量。
QTc>500ms:暂停,纠正电解质后评估重启及减量。
强效CYP3A4抑制剂:若联用,恩曲替尼减至400mg/日。
2.1客观缓解率
NTRK融合阳性实体瘤:多项研究中ORR约57%~63%,缓解可持续12~24个月。
ROS1阳性NSCLC:一线治疗ORR约67%~73%,中位PFS约15~19个月。
2.2中枢神经系统活性
药物可透过血脑屏障,对脑转移患者同样有效,颅内ORR约50%~60%。
3.1充血性心力衰竭
治疗前及治疗期间定期监测LVEF,LVEF<50%或较基线下降≥10%时暂停用药。
3.2中枢神经系统副作用
常见头晕、味觉障碍、认知障碍。避免驾驶及高空作业;重度CNS症状需停药排查。
3.3骨折风险
高危人群(≥55岁或骨质疏松者)治疗前评估骨密度,补充钙与维生素D。
3.4药物相互作用
禁用强效CYP3A4诱导剂(利福平、苯妥英钠)。与强效CYP3A4抑制剂联用时需减量。