全部名称: 他拉唑帕利、他拉唑帕尼、他唑来膦、泰泽纳、talazoparib、Talzenna
适 应 症:适用于为携带有害或疑似有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌成人患者,以及携带HRR基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)成人患者。
生产厂家:老挝卢修斯
他拉唑帕利(talazoparib)是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂,通过抑制PARP1和PARP2酶的活性,干扰肿瘤细胞的DNA损伤修复机制,从而导致癌细胞凋亡。
1、通用名:他拉唑帕利(talazoparib)
2、商品名:TALZENNA
3、剂型:口服胶囊
1、乳腺癌:作为单药,用于治疗携带致病或疑似致病胚系BRCA突变、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
2、前列腺癌:联合恩杂鲁胺,用于治疗携带同源重组修复基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌成人患者。
规格:0.1mg、0.25mg
性状:胶囊
活性成分:甲苯磺酸他拉唑帕利(talazoparibtosylate)。
1、乳腺癌:推荐剂量为1mg,每日一次口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、前列腺癌:推荐剂量为0.5mg,每日一次口服,联合恩杂鲁胺,同时需联用GnRH类似物或已行双侧睾丸切除术。
3、服用方式:可与食物同服或空腹服用;胶囊应整粒吞服,不可打开或溶解。
1、不良反应剂量调整:
乳腺癌:起始1mg→0.75mg→0.5mg→0.25mg。
前列腺癌:起始0.5mg→0.35mg→0.25mg→0.1mg。
若需超过3次剂量减少,应永久停药。
2、血液学毒性处理:
血红蛋白<8g/dL,血小板<50,000/μL,中性粒细胞<1,000/μL时应暂停用药。
恢复至安全水平后(如≥9g/dL、≥75,000/μL、≥1500/μL),可减量恢复用药。
3、肾功能不全剂量调整:
乳腺癌:中度(CLcr30-59mL/min)→0.75mg;重度(CLcr15-29mL/min)→0.5mg
前列腺癌:中度→0.35mg;重度→0.25mg
P-糖蛋白抑制剂联用:若需联用(如伊曲康唑、胺碘酮等),乳腺癌患者剂量应减至0.75mg;停药后可恢复原剂量。
1、饭前饭后:可与食物同服或空腹服用。
2、漏服:若漏服或服药后呕吐,按原计划时间服用下一次常规剂量,不得额外补服。
3、监测要求:每月进行一次全血细胞计数检查。
1、孕妇:可能致胎儿伤害,禁用。
2、哺乳期女性:治疗期间及末次给药后1个月内不建议母乳喂养。
3、育龄期女性:治疗期间及末次给药后7个月内需使用有效避孕措施。
4、男性患者:治疗期间及末次给药后4个月内需使用有效避孕措施。
5、老年人:无需特殊调整,安全性与年轻人相似。
6、肝功能不全:无需调整剂量。
7、肾功能不全:根据严重程度减量使用(见“剂量调整”)。
1、单药治疗常见(≥20%):
血红蛋白、中性粒细胞、淋巴细胞、血小板减少。
疲劳、恶心、头痛、呕吐、脱发、腹泻、食欲下降。
血糖、AST、ALP、ALT升高,血钙降低。
2、联合治疗常见(≥10%):
血红蛋白、中性粒细胞、淋巴细胞、血小板减少。
疲劳、恶心、食欲下降、头晕、味觉障碍。
血钙、血钠、血磷、血镁、血钾降低,骨折、胆红素升高。
3、严重不良反应:
骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病(MDS/AML)。
骨髓抑制(贫血、中性粒细胞减少、血小板减少)。
无
1、P-糖蛋白抑制剂:可能增加他拉唑帕利暴露量,增加不良反应风险,需调整剂量。
2、BCRP抑制剂:可能增加暴露量,需监测不良反应。
3、与恩杂鲁胺联用:他拉唑帕利暴露量增加约2倍。
1、温度:20°C至25°C(68°F至77°F),允许短暂波动至15°C至30°C。
2、存放要求:置于儿童无法接触处。