全部名称: 雷洛昔芬、易维特、Evista、Raloxifene
适 应 症:适用于绝经后女性,具体包括需治疗或预防骨质疏松症的绝经后女性、患有骨质疏松症且需降低侵袭性乳腺癌发生风险的绝经后女性,以及经评估为侵袭性乳腺癌高风险的绝经后女性。
生产厂家:日本日医工株式会社
雷洛昔芬(Raloxifene)是一种兼具骨保护与乳腺癌风险降低的SERM类药物,主要用于绝经后女性,具有较好的组织选择性与安全性,是骨质疏松合并乳腺癌风险管理的重要治疗选项之一。
1、通用名称:雷洛昔芬(Raloxifene)
2、商品名称:EVISTA®
EVISTA®是一种雌激素激动剂/拮抗剂(选择性雌激素受体调节剂,SERM),适用于:
1、治疗和预防绝经后妇女的骨质疏松症。
2、降低绝经后骨质疏松症妇女发生浸润性乳腺癌的风险。
3、降低具有浸润性乳腺癌高风险的绝经后妇女发生浸润性乳腺癌的风险。
重要使用限制:EVISTA不适用于治疗浸润性乳腺癌、降低乳腺癌复发风险或降低非浸润性乳腺癌的风险。
片剂,每片含60毫克雷洛昔芬盐酸盐(相当于55.71毫克游离碱)
活性成分:盐酸雷洛昔芬(Raloxifenehydrochloride)。
1、推荐剂量:每日一次,每次一片(60毫克),口服。
2、服用时间:一天中任何时间均可服用,无需考虑进餐。
3、钙和维生素D补充:在治疗或预防骨质疏松症时,若每日摄入不足,应补充钙和/或维生素D。绝经后妇女平均每日需要1500毫克元素钙。维生素D推荐摄入量为每日400-800IU。
对于特定人群(如肝肾功能不全者)的使用建议,详见“特殊人群用药”部分。
1、漏服:一般原则是,如果记起时已接近下次服药时间,应跳过漏服剂量,按原计划服用下一次,切勿服用双倍剂量。
2、呕吐:出现呕吐时,不建议补服,应等待至下一次预定服药时间。
3、与食物同服:可与或不与食物同服,高脂肪食物会增加吸收,但不会导致临床上有意义的系统暴露量变化。
4、活动限制期:在计划长时间不活动(如术后恢复、长期卧床)前至少72小时及期间,应停用EVISTA,待患者可完全活动后再恢复用药。长时间旅行时应建议患者定期活动。
5、乳腺检查:开始EVISTA治疗前及治疗期间,应按照良好的医疗实践进行定期乳腺检查和乳腺X光检查。
1、孕妇:禁忌使用。EVISTA可能对胎儿造成伤害。育龄期妇女在使用期间及停药后血浆药物可检测期间,应采取有效的避孕措施。
2、哺乳期妇女:不适用于育龄期妇女。目前尚无信息表明雷洛昔芬是否存在于人乳中。
3、儿童:安全性和有效性尚未确立。
4、老年人(≥65岁):无需调整剂量。临床研究中未观察到与年轻患者在安全性或有效性上的总体差异。
5、绝经前妇女:不推荐使用,安全性和有效性尚未确立。
6、肝肾功能不全者:肝功能不全患者应谨慎使用。轻度肝功能不全患者血浆药物浓度可能升高。中重度肾功能不全患者应谨慎使用,肾功能不全男性患者的血浆药物浓度升高。建议在此类人群中监测不良反应。
1、常见不良反应(发生率>2%且高于安慰剂组)包括:
潮热:最常见的不良反应之一,尤其在治疗初期。
腿部痉挛。
外周性水肿。
流感综合征。
关节痛。
出汗。
2、严重风险:
静脉血栓栓塞:包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓形成的风险增加。风险在治疗最初4个月最高。
致死性卒中:在一项针对患有冠心病或冠心病风险增加的绝经后妇女的试验中,观察到EVISTA组因卒中导致死亡的风险增加(1.2%vs.0.8%)。对于有卒中风险的妇女,需权衡风险与获益。
1、活动性或既往有静脉血栓栓塞病史,包括深静脉血栓、肺栓塞和视网膜静脉血栓。
2、孕妇。
1、考来烯胺(及其他阴离子交换树脂):不推荐联用。会显著降低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。
2、华法林:开始或停止EVISTA治疗时,应更密切地监测凝血酶原时间。
3、其他高蛋白结合药物:如地西泮、二氮嗪、利多卡因,应谨慎联用。雷洛昔芬与血浆蛋白结合率超过95%,可能影响其他药物的蛋白结合。
4、全身性雌激素:不推荐联用,安全性未确立。
1、储存在20°C至25°C(68°F至77°F)的受控室温下。
2、允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短暂波动。