全部名称: 他泽司他、达唯珂、Tazverik、tazemetostat
适 应 症:年龄≥16岁且肿瘤为不可完全切除的转移性或局部晚期类型的上皮样肉瘤患者,以及符合 EZH2 突变阳性或无替代治疗方案的滤泡性淋巴瘤成年患者。
生产厂家:日本卫材
他泽司他(tazemetostat)的出现为患者提供了一种新的、耐受性良好的治疗选择,能够显著提高患者的客观缓解率(ORR)并延长缓解持续时间。
1、通用名:他泽司他
2、商品名:TAZVERIK
1、适用于16岁及以上成人和青少年患者的转移性或局部晚期上皮样肉瘤,且不适合完全切除者。
2、适用于复发或难治性滤泡性淋巴瘤的成年患者:
3、经FDA批准的检测证实肿瘤存在EZH2突变,且已接受至少2种既往全身治疗;
4、或无满意替代治疗选择的患者。
注:以上适应症基于加速批准,后续批准可能取决于确证性试验中临床获益的验证。
每片含200mg他泽司他(相当于228mg氢溴酸他泽司他)。
活性成分:他泽司他(氢溴酸盐形式)。
1、推荐剂量:每次800mg,每日两次口服,餐前或餐后均可。整片吞服,不可切开、压碎或咀嚼。持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
2、漏服或呕吐处理:若漏服或服药后呕吐,不应补服,按原计划服用下一剂。
1、不良反应剂量调整:
首次减量至600mg每日两次;第二次减量至400mg每日两次;若仍无法耐受,则永久停药。
针对特定不良反应(如中性粒细胞减少、血小板减少、贫血等)需暂停给药,恢复后酌情减量或停药。
2、药物相互作用剂量调整:
避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。若必须合用,需调整他泽司他剂量(例如从800mg减至400mg每日两次)。
避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用。
1、服药时间:不受食物影响。
2、漏服或呕吐:不补服,按下次计划时间服药。
3、吞咽方式:整片吞服,不可破坏片剂。
4、长期监测:需长期监测继发性恶性肿瘤的发生。
1、孕妇:有胎儿毒性风险,用药期间及停药后需采取有效避孕措施。
2、哺乳期:用药期间及末次剂量后1周内不建议哺乳。
3、儿童:仅16岁及以上上皮样肉瘤患者的安全性及有效性已确立。
4、老年人:数据不足,应谨慎使用。
5、肝肾功能不全:轻度肝损伤无需调整剂量;中重度肝损伤及任何程度肾损伤患者数据有限,应密切监测。
1、上皮样肉瘤患者最常见(≥20%)包括:疼痛、疲劳、恶心、食欲下降、呕吐、便秘。
2、滤泡性淋巴瘤患者最常见(≥20%)包括:疲劳、上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹痛。
3、严重不良反应包括:继发性恶性肿瘤(如骨髓增生异常综合征、急性髓系白血病等)、出血、感染、血液学毒性等。
无明确禁忌症。
1、避免与强效或中效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、氟康唑)或诱导剂(如利福平)合用。
2、与他泽司他合用时,可能降低CYP3A底物(包括激素类避孕药)的血药浓度,导致疗效下降。
储存于30°C(86°F)以下。原包装保存,避免潮湿。
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