全部名称: 匹米替比、Pimitespib、Jeselhy
适 应 症:适用于既往接受伊马替尼、舒尼替尼及瑞戈非尼治疗后病情进展的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成人患者。
生产厂家:日本大鹏药厂
匹米替比(Pimitespib)是一种用于治疗癌症化疗后进展的胃肠道间质瘤(GIST)的药物,通过抑制HSP90的功能,降低肿瘤相关蛋白的表达水平,并诱导细胞凋亡等多种机制,发挥其抗肿瘤作用。
1、匹米替比(Pimitespib)
2、商品名:ジェセリ錠(JeselryTablets)
3、通用名:维米替尼(Vimitespib)
用于既往接受过伊马替尼、舒尼替尼及瑞戈非尼治疗后病情进展的胃肠道间质瘤。
本品为白色薄膜包衣片,规格为每片含维米替尼40mg。
活性成分:维米替尼(Vimitespib)40mg/片。
1、用量:成人通常推荐剂量为每日一次160mg(即4片40mg片剂)。
2、用法:必须空腹服用。采用“服药5天,停药2天”的周期性给药方案,即连续口服5天后休息2天,然后重复此周期。
3、服用方式:整片吞服,应从PTP包装板中取出药片后服用,避免误吞PTP板导致食道损伤。
1、根据患者状态和副作用严重程度进行减量。
2、标准减量阶梯为:第一级减至每日120mg,第二级减至每日80mg,第三级减至每日40mg。
3、具体减量需根据不良反应(如下述的腹泻、眼部障碍等)的严重程度(按NCI-CTCAE标准分级)遵医嘱执行。
1、服用时机:必须空腹服用。为避免食物影响(会导致血药浓度显著升高),应在餐前1小时或餐后2小时服用。
2、漏服处理:建议咨询医生。
3、呕吐处理:建议咨询医生。
4、其他:治疗期间需定期监测患者状态,特别注意腹泻和眼部症状。应根据副作用严重程度采取暂停用药、减量或永久停药等措施。
1、孕妇:仅在治疗获益大于潜在风险时使用。动物试验显示有胚胎-胎儿毒性。
2、哺乳期妇女:建议停止哺乳,因药物可能进入乳汁并对婴儿造成严重副作用。
3、儿童:安全性及有效性尚未确立。
4、肝功能不全者:主要经肝脏代谢,中重度肝功能不全者血药浓度可能升高,需谨慎使用。
5、生殖可能者:可能影响生殖功能。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后7个月内、男性在治疗期间及末次给药后4个月内必须采取有效的避孕措施。
1、严重不良反应:
(1)、严重腹泻:发生率16.0%,可能导致脱水及严重肾损伤。
(2)、眼部障碍:包括夜盲(12.0%)、雾视、视力障碍、视网膜静脉闭塞、视网膜病变、获得性色觉异常等。
(3)、出血:如腹腔内出血、出血性十二指肠溃疡等。
2、常见不良反应(发生率≥10%):
(1)、腹泻(72.0%)、食欲减退(29.3%)、血肌酐升高(28.0%)、疲劳(26.7%)、恶心(25.3%)。
(2)、其他包括:发声困难、贫血、味觉障碍、ALT/AST升高、肺炎、肾功能损害、呕吐、皮疹等。
对本品任何成分有过敏史的患者禁用。
1、本品是CYP3A酶、MATE1和MATE2-K转运蛋白的抑制剂。
2、与CYP3A底物药物合用(如咪达唑仑、阿普唑仑、阿托伐他汀等):可能升高这些药物的血药浓度,增强其副作用,需密切监测。
3、与MATE1/MATE2-K底物药物合用(如二甲双胍、维里卡尼、普鲁卡因胺等):可能升高这些药物的血药浓度,增强其副作用,需密切监测。
一般应于常温下干燥处保存,并置于儿童不可触及处。
1、制造销售商:大鹏药品工业株式会社。
2、地址:日本东京都千代田区神田锦町1-27。