阿那格雷(Anagrelide)是一种选择性血小板生成抑制剂，主要用于治疗原发性血小板增多症(ET)及其他骨髓增生性肿瘤(MPN)引起的血小板增多。

一、药品名称‌

阿那格雷(英文名：Anagrelide，商品名：AGRYLIN®)

二、适应症‌

用于治疗继发于骨髓增生性肿瘤的血小板增多症，以降低血小板计数、降低血栓形成风险并改善相关症状(包括血栓出血事件)。

三、规格和性状‌

规格为胶囊剂，每粒含0.5mg阿那格雷(相当于0.61mg盐酸阿那格雷)。

四、主要成分‌

活性成分：盐酸阿那格雷。

五、用法用量‌

成人‌：推荐起始剂量为每次0.5mg，每日四次;或每次1mg，每日两次。

儿科患者(7岁及以上)‌：推荐起始剂量为每日0.5mg。

中度肝功能不全患者‌：起始剂量为每日0.5mg。

六、剂量调整‌

起始剂量应至少维持一周，然后根据血小板计数调整至目标水平(建议维持在15-40万/μL)。

任何一周内的剂量增量不得超过0.5mg/天。

每日总剂量不应超过10mg，单次剂量不应超过2.5mg。

大多数患者的有效维持剂量为每日1.5至3.0mg。

调整剂量期间应每周监测血小板计数，达到维持剂量后每月或按需监测。

对于中度肝功能不全患者，若耐受治疗一周后可考虑增加剂量，但每周增量仍不得超过0.5mg/天。应避免用于重度肝功能不全患者。

七、用药注意事项‌

饭前饭后‌：食物会降低阿那格雷及其活性代谢物的血药峰浓度，但对总暴露量(AUC)影响不一(阿那格雷AUC增加20%，其活性代谢物AUC无影响)。建议遵医嘱固定服用方式。

通用注意事项‌：

治疗需进行临床监测，包括全血细胞计数、肝肾功能和电解质。

为防止血小板减少，治疗第一周应每两天监测一次血小板计数，之后至少每周一次，直至达到维持剂量。

停药或中断治疗后，血小板计数可能在4天内开始上升，并于1-2周内恢复至基线水平，可能反弹超过基线值，需频繁监测。

八、特殊人群用药‌

孕妇‌：现有数据未发现与药物相关的重大出生缺陷、流产风险。但血小板增多症本身与妊娠不良结局风险增加有关。

哺乳期妇女‌：建议治疗期间及末次给药后一周内不要哺乳。

儿童(7岁及以上)‌：安全性和有效性已确立。7岁以下儿童无数据。

老年人(65岁及以上)‌：与年轻患者相比，未观察到安全性或有效性的总体差异，但部分老年人敏感性更高。

肝功能不全患者‌：

中度肝功能不全：需降低剂量(起始0.5mg/天)，并频繁监测心血管事件。使用前应评估风险获益。

重度肝功能不全：避免使用。

肾功能不全患者‌：严重肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min)患者单次给药后，药代动力学无显著影响。

育龄男女性‌：基于动物研究，阿那格雷可能损害女性生育力。

九、不良反应‌

最常见不良反应(发生率≥5%)‌：头痛、心悸、腹泻、乏力、水肿、恶心、腹痛、头晕、疼痛、呼吸困难、咳嗽、胃肠胀气、呕吐、发热、外周性水肿、皮疹、胸痛、厌食、心动过速、不适、感觉异常、背痛、瘙痒、消化不良。

严重不良反应‌：包括充血性心力衰竭、心肌梗死、心肌病、心脏扩大、完全性心脏传导阻滞、心房颤动、脑血管意外、心包积液、胸腔积液、肺浸润、肺纤维化、肺动脉高压、胰腺炎等。

其他重要风险‌：

心血管毒性‌：可能引起QT间期延长和室性心动过速。所有患者治疗前应进行包括心电图在内的心血管检查。有已知QT间期延长风险因素的患者避免使用。

肺动脉高压‌：治疗前和治疗中需评估潜在心肺疾病。

出血风险‌：与阿司匹林或其他增加出血风险的药物(如抗凝药、PDE3抑制剂、非甾体抗炎药、抗血小板药、SSRI类)合用会增加出血风险，需密切监测。

肺毒性‌：上市后有间质性肺病的报告(如过敏性肺泡炎、嗜酸性粒细胞性肺炎、间质性肺炎)，可能表现为进行性呼吸困难伴肺部浸润。

十、禁忌症‌

无。

十一、药物相互作用‌

延长QT间期的药物‌：避免与可能延长QT间期的药物(如氯喹、克拉霉素、氟哌啶醇、美沙酮、莫西沙星、胺碘酮等)联用。

PDE3抑制剂‌：避免与其他PDE3抑制剂(如西洛他唑、米力农)或具有相似特性的药物(正性肌力药)联用，可能加剧心血管效应。

阿司匹林及增加出血风险的药物‌：合用会增加出血风险，尤其是大出血事件。合用前需评估风险获益，并密切监测出血迹象。

CYP1A2抑制剂‌：如氟伏沙明、环丙沙星，可能增加阿那格雷暴露量，需监测心血管事件并相应调整剂量。

CYP1A2诱导剂‌：如奥美拉唑，可能降低阿那格雷暴露量，可能需要调整剂量以维持疗效。

CYP1A2底物‌：阿那格雷可能改变合用的CYP1A2底物(如茶碱、氟伏沙明、昂丹司琼)的暴露量。

十二、存储方法‌

储存在25°C(77°F)，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内波动。避光保存。