全部名称: 雷沙吉兰,安齐来,Rasagiline, Azilect
适 应 症:原发性帕金森病患者。
生产厂家:印度Sun
雷沙吉兰(Azilect)是一种选择性、不可逆的单胺氧化酶B型(MAO-B)抑制剂,通过抑制脑内MAO-B酶的活性,减少多巴胺的代谢,从而增加突触间隙多巴胺浓度,改善帕金森病患者的运动功能障碍。
通用名:雷沙吉兰
英文名:Rasagiline
商品名:AZILECT®(阿兹莱克)
适用于治疗特发性帕金森病(Parkinson'sdisease,PD)。可作为初始单药治疗,或作为多巴胺激动剂或左旋多巴的辅助治疗。
1mg片剂
活性成分:雷沙吉兰(以甲磺酸盐形式存在)。
常规剂量:
单药治疗或作为未服用左旋多巴患者的辅助治疗:推荐起始剂量为1mg,每日一次口服。
作为左旋多巴的辅助治疗:推荐起始剂量为0.5mg,每日一次口服。若患者耐受每日0.5mg剂量但临床反应不足,剂量可增至每日1mg。如果患者也服用左旋多巴,可考虑根据个体反应减少左旋多巴的剂量,以减轻不良反应如运动障碍。
注意事项:不应超过推荐剂量,因为有高血压风险。
服用环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂的患者:不应超过每日0.5mg。
轻度肝损伤患者:不应超过每日0.5mg。中度或重度肝损伤患者禁用。
饭前饭后:可与食物同服或不与食物同服。与高脂肪餐同服时,峰浓度(Cmax)和药物暴露(AUC)会分别降低约60%和20%,但不影响总暴露。
漏服:如果忘记服药,不应补服双倍剂量。应在次日的常规服药时间服用下一次剂量。
其他:
用药期间可能出现日间困倦或在日常活动中突然入睡(如驾驶、谈话、进食)。若出现此情况,应避免驾驶和危险活动,并咨询医生。
服药前或期间需告知医生所有其他用药,特别是精神类药物、止咳药或止痛药(尤其是哌替啶、曲马多、右美沙芬等)。
注意监测血压变化,尤其是站立时。
孕妇:动物数据显示可能有胎儿危害,应在医生权衡利弊下使用。
哺乳期妇女:尚无数据表明是否通过乳汁分泌,应谨慎考虑。
儿童:未确立安全性和有效性。
老年人:无显著差异,可按推荐剂量使用。
肝功能不全患者:
轻度肝损伤:不应超过0.5mg每日一次。
中度或重度肝损伤:禁用。
肾功能不全患者:轻至中度肾损伤无需调整剂量,严重肾损伤患者未进行研究。
常见不良反应:
单药治疗:流感综合征、关节痛、抑郁、消化不良。
作为未服用左旋多巴患者的辅助治疗:外周水肿、跌倒、关节痛、咳嗽、失眠。
作为左旋多巴的辅助治疗:运动障碍、意外伤害、体重减轻、体位性低血压、呕吐、厌食、关节痛、腹痛、恶心、便秘、口干、皮疹、异常梦境、跌倒、腱鞘炎。
绝对禁忌:
与哌替啶、曲马多、美沙酮、丙氧芬合用(因有5羟色胺综合征风险)。
与右美沙芬合用(因可能引起精神病或行为异常)。
与贯叶连翘、环苯扎林共用。
与其他单胺氧化酶抑制剂或选择性MAO-B抑制剂联用(因可能导致非选择性MAO抑制及高血压危象)。
中度或重度肝损伤患者禁用。
禁用联用:哌替啶、右美沙芬、其他MAO抑制剂。
不推荐联用:含曲美舒酸等的抗抑郁药;5羟色胺综合征风险增加。
需调整剂量:环丙沙星或其他CYP1A2抑制剂。
可能降低药效:多巴胺拮抗剂(如抗精神病药、甲氧氯普胺)。
饮食注意事项:不建议与含有大量酪胺的食物(如某些陈年奶酪)同服,以免引发严重高血压。
储存在25°C(77°F)条件下,允许在15°-30°C(59°-86°F)的范围内变动。