全部名称: 伊布替尼、亿珂、依鲁替尼、Ibrutix、lbrucent、Imbruvica、Ibrutinib
适 应 症:适用于CLL/SLL、伴有17p缺失的 CLL/SLL、WM的成人患者,以及cGVHD,且在至少一种全身治疗后失败的1岁及以上儿童和成人患者。
生产厂家:老挝卢修斯
依鲁替尼(Ibrutinib)是一种小分子激酶抑制剂,通过阻断B细胞受体(BCR)信号通路,抑制恶性B淋巴细胞的增殖和存活,同时调节肿瘤微环境,用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病(cGVHD)。
1、通用名:依鲁替尼
2、商品名:IMBRUVICA
3、英文名:Ibrutinib
依鲁替尼是一种激酶抑制剂,用于治疗以下患者:
1、既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)。
2、既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。
1、规格:140毫克/粒。
2、性状:胶囊。
1、活性成分:依鲁替尼。
2、非活性成分:胶囊内容物包含交联羧甲纤维素钠、硬脂酸镁、微晶纤维素、十二烷基硫酸钠。胶囊壳含有明胶、二氧化钛和黑色墨水。
1、套细胞淋巴瘤(MCL)推荐剂量:每日一次口服560毫克(即四粒140毫克胶囊)。
2、慢性淋巴细胞白血病(CLL)推荐剂量:每日一次口服420毫克(即三粒140毫克胶囊)。
3、服用方法:每日大约相同时间,整粒用水送服。不要打开、弄破或咀嚼胶囊。
4、漏服处理:若在预定时间漏服,可在同一天尽快补服,次日恢复正常服药时间。同一天不应服用双倍剂量来弥补漏服剂量。
1、针对不良反应的调整:对于任何3级或以上非血液学毒性、伴有感染或发热的3级或以上中性粒细胞减少症,或4级血液学毒性,应中断依鲁替尼治疗。
2、药物相互作用导致的调整:应避免与强效或中效CYP3A抑制剂同时使用。对于必须短期使用(≤7天)的强效CYP3A抑制剂,考虑在抑制剂使用期间中断依鲁替尼。对于必须使用的中效CYP3A抑制剂,应将依鲁替尼剂量减少至140毫克每日一次。
1、服药时间:每日一次,固定时间服用。
2、饮食影响:与食物同服会使依鲁替尼暴露量增加约2倍。应避免食用葡萄柚、葡萄柚汁以及塞维利亚橙子(常用于果酱),因为它们含有中效CYP3A抑制剂。
3、漏服处理:当天记起时尽快补服,次日按原计划服药,不补服双倍剂量。
4、监测要求:治疗期间需每月监测全血细胞计数;监测肾功能(肌酐水平)并保持充足水分;密切监测出血体征和感染症状。
1、孕妇:基于动物数据,可能致胎儿危害。建议女性在治疗期间避免怀孕。
2、哺乳期女性:尚不清楚依鲁替尼是否随人乳分泌。由于潜在严重不良反应,应权衡决定停止哺乳或停止用药。
3、儿童患者:安全性和有效性尚未建立。
4、老年患者:在MCL和CLL研究中,未观察到与年轻患者在有效性上的总体差异,但某些不良事件(如心脏事件、感染、胃肠道事件)在老年患者中发生率更高。
5、肾损伤患者:轻度至中度肾损伤患者无需调整剂量。严重肾损伤患者数据不足。
6、肝损伤患者:依鲁替尼在肝脏代谢,肝损伤患者预期暴露量会显著增加。基线肝损伤患者应避免使用。
1、套细胞淋巴瘤患者最常见不良反应(≥20%)包括:血小板减少、腹泻、中性粒细胞减少、贫血、疲劳、肌肉骨骼痛、外周水肿、上呼吸道感染、恶心、瘀伤、呼吸困难、便秘、皮疹、腹痛、呕吐、食欲下降。
2、慢性淋巴细胞白血病患者最常见不良反应(≥20%)包括:血小板减少、腹泻、瘀伤、中性粒细胞减少、贫血、上呼吸道感染、疲劳、肌肉骨骼痛、皮疹、发热、便秘、外周水肿、关节痛、恶心、口腔炎、鼻窦炎、头晕。
3、严重不良反应包括:出血、感染、骨髓抑制、肾毒性、第二原发恶性肿瘤。
无明确禁忌症,但对本品或辅料过敏者禁用。
1、CYP3A抑制剂:避免与强效或中效CYP3A抑制剂合用。若必须使用中效CYP3A抑制剂,需降低依鲁替尼剂量。同时使用时应更密切监测毒性体征。
2、CYP3A诱导剂:避免与强效CYP3A诱导剂合用,因其会显著降低依鲁替尼血药浓度。
储存于室温20°C至25°C(68°F至77°F);允许在15°C至30°C(59°F至86°F)范围内短途运输。保存在原始包装中。