伊布替尼(Ibrutinib)是一种靶向治疗药物,主要用于治疗多种B细胞恶性肿瘤及慢性移植物抗宿主病,其适应症涵盖血液系统肿瘤和免疫相关疾病。
(1)慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤:适用于成人患者,包括携带17p缺失的高危患者,被FDA指定为孤儿药适应症。
(2)华氏巨球蛋白血症:用于治疗这种罕见的淋巴增殖性疾病,同样获得FDA孤儿药认定。
(3)套细胞淋巴瘤:2013年首次获批的适应症,用于复发/难治性患者治疗。
(1)慢性移植物抗宿主病:适用于≥1岁儿童及成人患者,需在至少一种全身治疗失败后使用。
(1)通过不可逆抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK),阻断B细胞受体信号通路,抑制恶性B细胞增殖。
(2)同时具有调节肿瘤微环境作用,增强抗肿瘤免疫反应。
(1)慢性淋巴细胞白血病:17p缺失患者中位无进展生存期达44个月,总缓解率89%。
(2)华氏巨球蛋白血症:单药治疗总缓解率62%,联合利妥昔单抗可达92%。
(3)慢性GVHD:总体缓解率67%,中位缓解持续时间达16.8个月。
(1)口服后1-2小时达峰浓度,稳态血药浓度维持24小时,支持每日一次给药。
(2)食物可提升生物利用度2-4倍,但治疗窗宽无需严格空腹。
(1)肝功能损害患者需减量,因药物暴露量可增加9.8倍。
(2)老年患者疗效与年轻人相当,但需加强出血和感染监测。