培米替尼(Pemigatinib)是首个在中国获批的选择性FGFR受体酪氨酸激酶抑制剂

一、药品名称

1、通用名：培米替尼(Pemigatinib)

2、商品名：PEMAZYRE™

二、适应症

适用于治疗既往接受过治疗的、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，且需经FDA批准的检测确认存在成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排。

三、规格和性状

4.5mg片剂。

四、主要成分

1、活性成分：培米替尼(化学名称：3-(2,6-二氟-3,5-二甲氧基苯基)-1-乙基-8-(吗啉-4-基甲基)-1,3,4,7-四氢-2H-吡咯并[3',2':5,6]吡啶并[4,3-d]嘧啶-2-酮)。

2、辅料：硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉羟乙酸钠。

五、用法用量

1、常规剂量‌：13.5mg口服，每日1次，连续服用14天后停药7天，构成21天为一个周期，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。

2、服用方式‌：整片吞服，可与食物同服或空腹服用。

3、漏服或呕吐处理‌：若漏服超过4小时或服药后呕吐，跳过该次剂量，按原计划下一次服药。

六、剂量调整

1、不良反应调整‌：

首次减量至9mg/日，第二次减量至4.5mg/日，若仍无法耐受则永久停药。

血清磷酸盐>7mg/dL需暂停用药并启动降磷治疗;视网膜病变需根据症状调整剂量或停药。

2、药物相互作用‌：

与强/中度CYP3A抑制剂联用时，剂量需从13.5mg降至9mg或从9mg降至4.5mg。

七、用药注意事项

1、眼部毒性‌：治疗前需进行眼科检查(包括OCT)，治疗期间每2个月检查一次(前6个月)，后续每3个月一次。若出现视力模糊、飞蚊症等症状需立即就医。

2、高磷血症‌：监测血磷水平，>5.5mg/dL时需低磷饮食，>7mg/dL需药物干预。

3、胚胎毒性‌：育龄期患者需采取有效避孕措施(治疗期间及停药后1周)。

4、哺乳期‌：治疗期间及停药后1周内禁止哺乳。

八、特殊人群用药

1、肝/肾功能不全‌：轻中度无需调整剂量，重度患者用药安全性未确立。

2、老年患者‌：65岁以上人群无需调整剂量。

3、儿童‌：安全性及有效性未确立。

九、不良反应

1、常见(≥20%)：包括高磷血症、脱发、腹泻、指甲毒性、疲劳、味觉障碍、恶心、便秘、口腔炎、干眼、口干、食欲下降等;

2、严重不良反应：包括视网膜病变、高磷血症相关并发症及胚胎毒性。

十、禁忌症

无明确禁忌症。

十一、药物相互作用

1、CYP3A诱导剂‌(如利福平)：避免联用，可能降低药效。

2、CYP3A抑制剂‌(如伊曲康唑)：需减少培米替尼剂量。

3、避免葡萄柚产品‌：可能增加药物暴露量。

十二、存储方法

20°C-25°C室温保存，允许短时间15°C-30°C波动，避光防潮。