通用名：pemigatinib

商品名：pemazyre

国内上市商品名：达伯坦

全部名称：佩米替尼片，培美替尼，培米替尼，pemigatinib，pemazyre，达伯坦

适应症：
胆管癌，已经转移(扩散到身体其他部位)或局部晚期，无法通过手术治疗。
用于治疗FGFR2基因融合或FGFR2基因结构发生其他变化的疾病的成年人。

用法用量：
建议剂量为连续1天每天口服13.5mg，连续14天，然后在21天周期内停药7天。继续治疗直至疾病进展或发生不可接受的毒性。
吞咽整个片剂，带或不带食物。

不良反应：
腹泻、恶心、口味变化、呕吐、食欲不振、减肥、便秘、胃痛、口疮、口干和/或皮肤干燥；尿量减少；或心跳加快。
指甲炎、脱发、头疼、疲劳、关节痛、尿痛、四肢或者关节肿痛。
视力模糊、眼球漂浮物、看到闪光或其他视力变化，肌肉痉挛、麻木或口干舌燥。

禁忌：
无

注意事项：
1.PEMAZYRE可引起视网膜色素上皮脱离。在治疗开始前，治疗的前6个月每2个月以及此后每3个月进行眼科检查，包括光学相干断层扫描（OCT），并在任何时候紧急出现视觉症状。
2.高磷酸盐血症：磷酸盐水平升高是PEMAZYRE的药效学作用。监测并预防高磷酸盐血症，降低剂量或
3.根据高磷血症的持续时间和严重程度永久终止治疗。
4.胚胎-胎儿毒性：可引起胎儿伤害。告知患者生殖潜能对胎儿的潜在危险并使用有效的避孕方法。

贮藏：
密封常温下保存，放置在干燥、阴凉处，放在儿童不能触及的地方。

作用机制：
1.Pemigatinib是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM。
2.Pemigatinib还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。
3.Pemigatinib通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。
4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。

安全与疗效：
根据一项研究的数据显示，肝内胆管癌靶向药pemigatinib在治疗胆管癌患者时的效果能够达到35.5%客观缓解率，对于疾病控制率可以达到82%。中位反应持续时间为9.1个月，有多达63%的患者反应持续时间大于等于6个月，有18%的患者反应持续时间大于等于12个月。从这些数据不难看出，靶向药pemigatinib对于肝内胆管癌的病情控制和预后的改善都有着十分重大的效果。靶向药pemigatinib的问世对于很多的肝内胆管癌患者来说是一种福音，该药物改变了肝内胆管癌的治疗现状，为医生和患者提供了一种全新的诊疗方案。

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