卡帕塞替尼(Capivasertib)是一种AKT抑制剂,目前主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、HER2阴性(HER2-)的晚期乳腺癌。其推荐剂量为每次400毫克,每日两次口服,连续服用4天后停药3天(即4天用药/3天休息的循环方案)。治疗期间需密切监测血糖、腹泻等不良反应,并根据毒性调整剂量。
卡帕塞替尼的标准剂量为400毫克口服,每日两次(约间隔12小时),采用间歇给药方案:连续服用4天后停药3天,构成7天为一个治疗周期。该方案基于临床试验数据优化,旨在平衡疗效与毒性。
(1)剂量调整原则
若出现2级及以上不良反应,需暂停给药直至恢复至≤1级,随后按梯度减量:首次减至320毫克每日两次,第二次减至200毫克每日两次。若仍需第三次减量则永久停药。
(2)特殊人群用药
中重度肝功能损害者需减少25%-50%剂量,终末期肾病患者无需调整。老年患者与成人剂量相同,但需加强监测。
(1)高血糖
发生率约13%,用药前需筛查糖尿病史。治疗期间每周监测空腹血糖,若>250mg/dL需暂停给药并启用胰岛素治疗。
(2)腹泻
44%患者出现腹泻,其中3级占9%。首次出现2级腹泻即应暂停用药,恢复后需预防性使用洛哌丁胺。
(3)皮肤毒性
皮疹发生率约38%,包括痤疮样皮炎和掌跖红斑。建议使用无酒精保湿剂,3级反应需中断治疗并局部应用糖皮质激素。
(4)胚胎毒性
具有致畸风险,育龄期女性需在治疗期间及停药后1个月内采取高效避孕措施。哺乳期禁用。