Binimetinib (比美替尼)：MEK抑制剂治疗BRAF突变黑色素瘤-海鸥药房

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Binimetinib (比美替尼)：MEK抑制剂治疗BRAF突变黑色素瘤

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发表时间：2026-06-11 17:03

比美替尼(Binimetinib)是一种靶向MEK1/2激酶的口服抑制剂，主要用于治疗携带BRAFV600E/K突变的黑色素瘤和非小细胞肺癌。该药需与康奈非尼联合使用，通过阻断MAPK信号通路抑制肿瘤生长，但需警惕心肌病、肝毒性等不良反应。

1适应症与作用机制

比美替尼联合康奈非尼适用于：

(1)黑色素瘤

治疗BRAFV600E/K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，需经FDA批准检测确认突变。

(2)非小细胞肺癌

用于BRAFV600E突变的转移性NSCLC，同样需突变检测确认。

标准剂量为45mg口服，每12小时一次，直至疾病进展或不可耐受毒性。需注意：

(1)剂量调整

中度肝损患者减量至30mg/次;出现≥3级不良反应需暂停给药，恢复后减量或永久停药。

(2)给药方式

整片吞服，避免与高脂餐同服(可能延迟吸收)。漏服后≤6小时可补服，超过则跳过。

(1)心血管监测

治疗前及期间每3个月需超声心动图检查，LVEF下降>10%伴症状时需中断治疗。

(2)生殖毒性

育龄女性需避孕至末次给药后30天，妊娠期禁用(可能致胎儿畸形)。

肿瘤可能通过BRAF扩增、NRAS突变等旁路激活逃逸抑制。联合用药可延缓耐药，但需监测疗效减退。

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