安斯泰来吉瑞替尼(Gilteritinib)作用效果和药物相互作用-海鸥药房

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安斯泰来吉瑞替尼(Gilteritinib)作用效果和药物相互作用

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发表时间：2026-02-04 16:59

吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种FLT3酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗FLT3突变阳性的复发/难治性急性髓系白血病(AML)。其药物相互作用主要涉及CYP3A代谢酶系统，与多种药物存在临床意义的相互作用风险。

吉瑞替尼的药理作用

1.靶向抑制作用：选择性抑制FLT3-ITD和FLT3-TKD突变，阻断下游STAT5、ERK和AKT信号通路，诱导白血病细胞凋亡。

2.代谢特征：主要通过CYP3A4代谢，次要途径包括UGT1A1介导的葡萄糖醛酸化。

1.CYP3A抑制剂：与强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)联用可使吉瑞替尼暴露量增加2倍以上，建议剂量减半或换用替代药物。

2.CYP3A诱导剂：与利福平等强效诱导剂联用可使吉瑞替尼AUC降低70%，应避免联用或考虑增加吉瑞替尼剂量。

3.P-gp底物：吉瑞替尼可能抑制P-gp转运体，与地高辛等P-gp底物联用需监测后者血药浓度。

1.抗凝药物：可能增强华法林等抗凝药效果，增加出血风险，需密切监测INR值。

2.激素避孕药：可能降低雌激素暴露量，建议采用非激素避孕措施。

3.心脏毒性药物：与QT间期延长药物联用可能增加心律失常风险，需加强心电图监测。

1.葡萄柚制品：含强效CYP3A抑制剂，应避免食用。

2.高脂饮食：可使吉瑞替尼AUC增加40%，建议固定服药时间与饮食模式。

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