吉瑞替尼(Gilteritinib)是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制FMS样酪氨酸激酶3(FLT3)的活性发挥抗肿瘤作用。

一、药品名称

1、通用名：吉瑞替尼

2、商品名：XOSPATA®

3、英文名：Gilteritinib

二、适应症

用于治疗经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测方法证实存在FLT3突变的复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成年患者。

三、规格和性状

1、规格：每片含吉瑞替尼(以游离碱计)40毫克。

2、性状：浅黄色圆形薄膜衣片，一面刻有Astellas标识和“235”。

四、主要成分

1、活性成分：吉瑞替尼富马酸盐。

2、辅料：氧化铁、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、低取代羟丙基纤维素、甘露醇、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉、二氧化钛。

五、用法用量

1、推荐起始剂量：每日一次，每次120毫克(即三片40毫克片剂)，随餐或不随餐服用均可。

2、服用方法：整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼。应每日大约同一时间口服。

3、疗程建议：在无疾病进展或不可接受毒性的情况下，建议至少治疗6个月，以留出临床反应时间。

六、剂量调整

1、一般原则：根据毒性反应暂停给药或减量。减量后通常恢复至每日80毫克。

2、分化综合征：如疑似，立即开始全身性皮质类固醇治疗并进行血流动力学监测。若重症体征/症状在开始皮质类固醇治疗后持续超过48小时，应暂停吉瑞替尼，待症状改善至2级或以下后恢复用药。

3、可逆性后部脑病综合征：一旦发生，永久停用吉瑞替尼。

4、QT间期延长：若QTcF>500毫秒，暂停给药;待QTc恢复至基线30毫秒以内或≤480毫秒后，以每日80毫克恢复用药。若治疗第8天QTc增加>30毫秒，确认后考虑减量至每日80毫克。

5、胰腺炎：发生胰腺炎时暂停给药，待缓解后以每日80毫克恢复用药。

6、其他≥3级治疗相关毒性：暂停给药直至毒性缓解或改善至1级，之后以每日80毫克恢复用药。

七、用药注意事项

1、饮食影响：与高脂餐同服会略微降低药物暴露量并延迟达峰时间，但不具有临床意义，故可与食物同服或空腹服用。

2、漏服处理：若漏服或未在常规时间服用，应在当天尽快补服，且需确保与下一次计划给药时间至少间隔12小时，次日恢复正常服药时间。不可在12小时内服用双倍剂量。

3、服药后呕吐：说明书中未明确说明。若发生呕吐，建议联系医生评估是否需要补服，不应自行补服。

八、特殊人群用药

1、孕妇：基于动物研究及作用机制，本品对胎儿有潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后6个月内采取有效避孕措施;男性患者如有有生育能力的女性伴侣，应在治疗期间及末次给药后4个月内采取有效避孕措施。治疗前建议对有生育能力的女性进行妊娠试验。

2、哺乳期妇女：建议治疗期间及末次给药后2个月内不要哺乳。

3、儿童：安全性和有效性尚未确立。

4、老年人：临床研究中未观察到65岁及以上患者与年轻患者在有效性或安全性上存在总体差异。

5、肝/肾功能不全者：轻度或中度肝/肾功能损害对药代动力学无临床意义影响。重度肝/肾功能损害的影响未知。

九、不良反应

1、严重不良反应：包括分化综合征(可致命)、可逆性后部脑病综合征、QT间期延长、胰腺炎。

2、常见不良反应：最常见(≥20%)的不良反应包括转氨酶升高、肌痛/关节痛、疲劳/乏力、发热、黏膜炎、水肿、皮疹、非感染性腹泻、呼吸困难、恶心、咳嗽、便秘、眼部疾病、头痛、头晕、低血压、呕吐和肾功能损害。

十、禁忌症

对吉瑞替尼或任何辅料有超敏反应史的患者禁用。

十一、药物相互作用

1、应避免联用的药物：避免与P-糖蛋白和强效CYP3A诱导剂联合使用;避免与作用于5HT2B受体或σ非特异性受体的药物(如艾司西酞普兰、氟西汀、舍曲林)联用，除非必需。

2、需谨慎联用的药物：强效CYP3A抑制剂(如伊曲康唑)会增加吉瑞替尼暴露量，应尽可能选用替代疗法。若必须联用，需更频繁监测不良反应。与P-糖蛋白、乳腺癌耐药蛋白或有机阳离子转运蛋白1底物联用时，可能增加这些底物的暴露和不良反应风险，应考虑减少底物剂量或调整给药频率。

十二、存储方法

1、储存于20°C至25°C(68°F至77°F)的室温下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短暂存放。

2、保存在原包装容器内，直至分发，避免光照、防潮、防湿。