依维莫司(Everolimus)是一种mTOR抑制剂,具有抗肿瘤和免疫调节作用,主要用于治疗特定癌症和器官移植后的排斥反应。以下将详细说明其作用效果及药物相互作用,确保临床用药的安全性和有效性。
(1)抗肿瘤作用:通过抑制mTOR信号通路,阻断肿瘤细胞增殖和血管生成,用于治疗晚期肾细胞癌、乳腺癌等。
(2)免疫抑制作用:抑制T细胞活化,用于预防器官移植后的排斥反应。
(3)其他作用:还可用于治疗结节性硬化症相关的室管膜下巨细胞星形细胞瘤和肾血管平滑肌脂肪瘤。
(1)CYP3A4抑制剂
与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素)合用会增加依维莫司血药浓度,需减少剂量50%。
(2)CYP3A4诱导剂
与强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平)合用会降低依维莫司血药浓度,需增加剂量50%。
(3)P-gp抑制剂
与P-gp抑制剂(如维拉帕米、奎尼丁)合用可能增加依维莫司吸收,需密切监测不良反应。
(4)其他相互作用
避免与活疫苗合用;与血管紧张素转换酶抑制剂合用可能增加血管性水肿风险;与华法林合用需加强INR监测。
(1)治疗期间需定期监测血常规、肾功能、血糖和血脂水平。
(2)避免食用葡萄柚或葡萄柚汁,因其可能增加药物浓度。
(3)育龄期患者治疗期间及停药后8周内应采取有效避孕措施。