依维莫司(Everolimus)是一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制剂，属于激酶抑制剂类药物。

一、药品名称‌

通用名：依维莫司

商品名：AFINITOR

二、适应症‌

依维莫司适用于以下情况：

激素受体阳性、HER2阴性晚期乳腺癌‌：与依西美坦联用，用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的绝经后女性。

神经内分泌肿瘤(NET)‌：

胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)‌：治疗成人进展性、不可切除的局部晚期或转移性PNET。

胃肠道(GI)或肺来源的神经内分泌肿瘤‌：治疗成人进展性、分化良好、无功能的、不可切除的局部晚期或转移性NET。

限制：不适用于功能性类癌肿瘤的治疗。

晚期肾细胞癌(RCC)‌：治疗舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的成人患者。

结节性硬化症(TSC)相关疾病‌：

肾血管平滑肌脂肪瘤‌：治疗不需要立即手术的成人TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤。

室管膜下巨细胞星形细胞瘤(SEGA)‌：治疗需要治疗干预但无法根治性切除的、1岁及以上(含成人)TSC患者的SEGA。

部分性发作癫痫‌：作为辅助治疗，用于治疗2岁及以上(含成人)TSC相关部分性发作癫痫患者。

三、规格和性状‌

AFINITOR(片剂)‌：5mg、10mg。

四、主要成分‌

活性成分‌：依维莫司。

五、用法用量‌

一般原则‌：

剂型选择‌：根据适应症选择推荐剂型，‌不得‌混合使用两种剂型以达到每日总剂量。

服用时间‌：每日同一时间服用。

与食物关系‌：应始终与食物同服或始终空腹服用，保持一致性。

推荐剂量‌：

乳腺癌、NET、RCC、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤‌：10mg，每日一次口服。

TSC相关SEGA‌：起始剂量为4.5mg/m²，每日一次口服，需根据血药浓度调整剂量。

TSC相关部分性发作癫痫‌：起始剂量为5mg/m²，每日一次口服，需根据血药浓度调整剂量。

具体服用方法‌：

AFINITOR片剂‌：整片吞服，用一杯水送服。‌不得‌咀嚼、压碎或掰开药片。

六、剂量调整‌

基于不良反应‌：根据不良反应的严重程度(分级)，可能需要暂停给药、降低剂量(例如减至原剂量的50%)或永久停药。常见需调整剂量的不良反应包括非感染性肺炎、口腔炎、代谢事件(如高血糖、血脂异常)、骨髓抑制(血小板减少、中性粒细胞减少)等。

基于肝功能不全‌：

乳腺癌、NET、RCC、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤患者‌：

轻度(Child-PughA级)：7.5mg/日;若不耐受可减至5mg/日。

中度(Child-PughB级)：5mg/日;若不耐受可减至2.5mg/日。

重度(Child-PughC级)：2.5mg/日(需权衡获益与风险)。

TSC相关SEGA或部分性发作癫痫患者‌：重度肝功能不全(Child-PughC级)时，起始剂量减至2.5mg/m²/日，并需根据血药浓度调整。

基于药物相互作用‌：

与P-gp和强CYP3A4抑制剂合用‌：应避免合用。避免食用葡萄柚或葡萄柚汁。

与P-gp和中度CYP3A4抑制剂合用‌：需降低依维莫司剂量。

与P-gp和强CYP3A4诱导剂合用‌：需增加依维莫司剂量。避免合用圣约翰草。

七、用药注意事项‌

饭前饭后‌：每日服药方式应保持一致，或始终与食物同服，或始终空腹服用。

漏服‌：如果漏服，可在常规服药时间后的6小时内补服。超过6小时，则跳过该次剂量，次日按常规时间服用。‌不得‌服用双倍剂量以弥补漏服剂量。

呕吐‌：药品说明书未明确提及呕吐后的处理。若服药后不久发生呕吐，建议咨询医生或药师，根据具体情况判断是否需要补服。

手术‌：择期手术前应至少停药1周。大手术后至少2周内及直至伤口充分愈合前不应给药。

疫苗接种‌：治疗期间应避免使用活疫苗，并避免与近期接种过活疫苗的人密切接触。建议在开始治疗前完成推荐的儿童期疫苗接种系列。

八、特殊人群用药‌

孕妇‌：基于动物数据及作用机制，本品对胎儿有危害。应告知孕妇对胎儿的潜在风险。有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后8周内应采取有效避孕措施;有生育能力女性伴侣的男性在治疗期间及末次给药后4周内应采取有效避孕措施。

哺乳期妇女‌：建议治疗期间及末次给药后2周内不要哺乳。

儿童‌：

TSC相关SEGA‌：1岁及以上儿童的安全性和有效性已确立。

TSC相关部分性发作癫痫‌：2岁及以上儿童的安全性和有效性已确立。

其他适应症(乳腺癌、NET、RCC、TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤)在儿童中的安全性和有效性尚未确立。

老年人(≥65岁)‌：在乳腺癌患者中，≥65岁患者的总死亡率和导致永久停药的不良反应发生率更高，需密切监测并调整剂量。

肝功能不全患者‌：需根据肝功能损害程度调整剂量(详见“剂量调整”部分)。

九、不良反应‌

常见不良反应(发生率≥30%)‌：

乳腺癌、NET、RCC患者‌：口腔炎、感染、皮疹、疲劳、腹泻、水肿、腹痛、恶心、发热、乏力、咳嗽、头痛、食欲下降。

TSC相关肾血管平滑肌脂肪瘤患者‌：口腔炎。

TSC相关SEGA患者‌：口腔炎、呼吸道感染。

TSC相关部分性发作癫痫患者‌：口腔炎。

严重不良反应‌：

非感染性肺炎(可能致命)、感染(包括细菌、真菌、病毒或原虫感染，可能致命)、严重超敏反应、合用ACEI时血管性水肿风险增加、口腔炎、肾衰竭、伤口愈合受损、代谢异常(高血糖、高血脂)、骨髓抑制、辐射致敏和辐射回忆反应、胚胎-胎儿毒性。

十、禁忌症‌

对依维莫司或其他雷帕霉素衍生物有临床显著超敏反应的患者禁用。

十一、药物相互作用‌

影响依维莫司的药物‌：

P-gp和强CYP3A4抑制剂(如酮康唑)‌：显著增加依维莫司暴露量，应避免合用。

P-gp和中度CYP3A4抑制剂(如红霉素、维拉帕米)‌：增加依维莫司暴露量，需降低剂量。

P-gp和强CYP3A4诱导剂(如利福平)‌：显著降低依维莫司暴露量，需增加剂量。

依维莫司影响的药物‌：

血管紧张素转换酶抑制剂‌：合用可能增加血管性水肿风险，应避免合用。

与某些抗癫痫药(如卡马西平、氯巴占)合用时，可能轻微增加其血药浓度。

十二、存储方法‌

储存于20°C至25°C(68°F至77°F)室温下，允许在15°C至30°C(59°F至86°F)之间短途运输。

储存于原包装中，避光防潮。

请遵循抗癌药品的特殊处理和处置程序。