全部名称: 苯磺酸米洛沙巴林、美洛加巴林、Tarlige、Mirogabalin
适 应 症:主要用于成人患者的神经病理性疼痛。
生产厂家:日本第一三共株式会社
苯磺酸米洛巴沙林(MirogabalinBesilate)是由日本第一三共株式会社(DaiichiSankyo)自主研发的新型电压门控钙通道α2δ-1亚基配体,属于加巴喷丁类药物的优化衍生物。
1、通用名:苯磺酸米洛沙巴林(MirogabalinBesilate)
2、商品名:Tarlige(タリージェ)
1、神经病理性疼痛。
1、普通片剂(薄膜包衣):
2、5mg:红白色,椭圆形,有刻痕。
有效成分:米洛沙巴林苯磺酸盐。
1、常规起始:1次5mg,1日2次,口服。
2、渐增方法:以1周以上间隔,每次增加5mg。
3、维持剂量:1次15mg,1日2次。
4、可根据年龄、症状在1次10mg~15mg、1日2次范围内调整。
1、轻度(CLcr90~60mL/min):1日总量10~30mg,起始1次5mg1日2次,最低有效量1次10mg1日2次,推荐1次15mg1日2次。
2、中度(CLcr60~30mL/min):1日总量5~15mg,起始1次2.5mg1日2次,最低有效量1次5mg1日2次,推荐1次7.5mg1日2次。
3、重度(含血透,CLcr<30mL/min):1日总量2.5~7.5mg,起始1次2.5mg1日1次。
1、饮食影响:餐后服用可使Cmax降低约18%,Tmax延迟0.5小时,AUC降低约6%。
2、漏服处理:未明确说明,建议按常规补服原则(若接近下次服药时间则跳过)。
3、呕吐后:未明确说明。
4、重要提醒:
可能引起头晕、嗜睡、意识丧失,服药期间禁止驾驶等危险操作。
可能体重增加,需定期监测。
为对症治疗,需同时针对病因治疗。
突然停药可出现失眠、恶心、腹泻、食欲减退等戒断症状,应逐渐减量。
可能出现视力障碍(弱视、视物异常、雾视、复视)。
1、孕妇:仅在获益大于风险时使用(动物实验显示可通过胎盘)。
2、哺乳期:权衡获益后决定是否哺乳(动物实验显示可进入乳汁)。
3、儿童:未实施临床试验。
4、老年人:肾功能常下降,需根据CLcr调整剂量;易因头晕、嗜睡等导致跌倒骨折。
1、常见(≥5%):嗜睡、浮动性头晕。
2、较常见(<5%):体位性头晕、失眠、意识丧失、头痛、震颤、感觉迟钝、雾视、复视、便秘、腹胀、口干、体重增加、水肿等。
3、严重(频率不明):
头晕、嗜睡、意识丧失(可致跌倒骨折)。
肝功能损害(AST、ALT升高)。
肾功能损害。
对本药任何成分有过敏史的患者。
1、丙磺舒:可能增强本药作用(抑制OAT1、OAT3及UGT)。
2、西咪替丁:可能增强本药作用(抑制MATE1、MATE2-K)。
3、劳拉西泮、酒精:可能增强注意力及平衡功能下降的风险。
4、注:本药不抑制或诱导主要CYP酶,不抑制OCT1、OATP1B1等转运体。
1、室温保存。
2、有效期:3年。
3、OD片开封后需防潮。
4、PTP包装(含干燥剂)。
第一三共株式会社(DaiichiSankyo)。