全部名称: 布瑞索卡替、Brensocatib、Brinsupri
适 应 症:布瑞索卡替适用于治疗12岁及以上成人和儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。
生产厂家:老挝卢修斯
布瑞索卡替(Brensocatib)是一种口服的选择性二肽基肽酶1(DPP1)抑制剂,通过抑制DPP1的活性,减少中性粒细胞丝氨酸蛋白酶(NSPs)的活化,从而减轻中性粒细胞介导的炎症反应。
1、通用名:布瑞索卡替(Brensocatib)
2、商品名:BRINSUPRI
用于治疗12岁及以上成人及儿童患者的非囊性纤维化支气管扩张症(NCFB)。
1、10mg、25mg。
2、包装:30片/瓶。
活性成分:布瑞索卡替单水合物(Brensocatibmonohydrate)。
1、推荐剂量:10mg或25mg,每日一次口服,可与食物同服或不同服。
2、漏服:如漏服,次日按常规时间服用下一剂,不可加倍补服。
暂未明确因不良反应或特殊人群所需的剂量调整方案。
1、饭前饭后:均可,无特殊要求。
2、漏服:见第五条。
1、孕妇:无人类数据。动物实验中,大鼠暴露量达人类推荐最大剂量(MRHD)128倍时观察到胎儿畸形(弯曲的肩胛骨);兔暴露量达20倍MRHD时未见发育不良效应。
2、哺乳期:未知是否进入人乳,需权衡利弊。
3、儿童:已确立12岁及以上患者的有效性和安全性;未确立12岁以下儿童的有效性和安全性。
4、老年人:65岁及以上患者(占治疗人群51%)与年轻成人无安全性和有效性差异。
1、常见不良反应(发生率≥2%且高于安慰剂):上呼吸道感染、头痛、皮疹、皮肤干燥、角化过度、高血压。
2、其他不良反应:牙龈和牙周不良反应(在另一项试验中发生率约10%)、ALT/AST/碱性磷酸酶升高、皮肤癌、脱发。
无。
1、强效CYP3A4/P-gp抑制剂(如克拉霉素):布瑞索卡替血药浓度升高(Cmax↑68%,AUC↑55%)。
2、中效CYP3A4/P-gp抑制剂(如维拉帕米):Cmax↑53%,AUC↑32%。
3、强效CYP3A4诱导剂(如利福平):Cmax↓15%,AUC↓33%。
4、酸减少剂(如埃索美拉唑):无显著影响。
5、活减毒疫苗:避免同时使用,因安全性和有效性未知。
6、布瑞索卡替对CYP3A4底物(如咪达唑仑)无显著影响。
1、存储温度:20°C至25°C(68°F至77°F);允许偏移至15°C–30°C(59°F–86°F)。
2、存放于原装瓶中,避光防潮。